193724. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo-(5,4-c)piridin-származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193724 -csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben X“ jelentése ciano-iminö-, p-toluolszulfonil-imino- vagy benzoil-imino-csoport — reagáltatunk, és a kapott (V) általános képletű köztiterméket — a képletben R,, R2 és X“ és n jelentése a fent megadott — egy R3NH2 általános képletű aminnal — a képletben R3 jelentése 1-6 szénatomos aIki 1 -, 3-7 szénatomos cikloalkil- vagy benzilcsoport — kezeljük etanolban, 20 és 80°C közötti hőmérsékleten; és az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom és R, jelentése (a) általános képletű csoport, ahol R6 és R7 3-7 szénatomos cikloa 1 ki 1 - csoportot jelent, egy a) vagy b) eljárással kapott, R, és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) álta19 lános képletű vegyületet egy (VI) általános képletű karbodiimiddel — a képletben R6 és R7 jelentése 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport — kezelünk, dimetil-formamidban, 20 és 80°C közötti hőmérsékleten, piridin-hidrogén-klorid jelenlétében. (Elsőbbsége: 1983.12.16.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — amelynek képletében R,, R2, R3, X és n jelentése az 1. igénypontban megadott —, vagy annak valamely gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.12.14) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy olyan (I) általános képletű vegyületet- vagy sóját alkalmazzuk, amelynek képletében R,, R2, X és n jelentése, a 4. igénypontban megadott R3 ugyancsak az ott megadott, kivéve a feniletilcsoportot. (Elsőbbsége: 1983.12.16.) 20 5 10 15 20 25 2 lap rajz képletekkel
