193721. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transz-oktahidro-pirimido-(4,5g)-kinolin származékok előállítására

193721

Propil-parabén 0,20

Metil-parabén 0,20

Illatanyag 0—0,30

Napszürő anyag 1—5

Víz szükség szerint 100-ig

^ Bentonit és kvaterner ammónium-halogenid [ (CH3) 2R2N]+CI~ reakcióterméke, ahol R faggyú zsírsavcsoportját jelenti.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás I általános képletű transz-(±)-oktahidro-pirimido [4,5-g] kinolin-származékok vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol R hidrogénatomot, ciano- vagy (1-3 szénatomos) -al ki l-csoportot,

R1 hidrogénatomot, -OH, -SH, -NH2, -0-(l-3 szénatomos) -alki 1 - vagy -S- (1-3 szénatomos) -alkil-csoportot,

R2 hidrogénatomot vagy -NH2 csoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy R1 jelentése csak -NH2 csoport lehet, ha R2 -NH2 csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy

a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R a fenti, R1 -SH, -S-(I-3 szénatomos) -alkiI- vagy -O- ( 1 -3 szénatomos) - -alkil-csoportot és R2 hidrogénatomot jelent, valamely III általános képletű vegyületet — ahol R jelentése a fenti — egy VII általános képletű karbamid-származékkal — ahol X jelentése -S- atom, -S-( 1 -3 szénatomos)-alkil- vagy -O-(1-3 szénatomos)-alkil-csoport, n=l vagy 2, és a szaggatott vonal kettőskötést jelent — reagáltatunk; vagy

b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R a fenti és R1 és R2 -NH2 csoport, egy IX általános képletű vegyületet — ahol R jelentése a fenti — X képletű vegyülettel reagáltatunk, vagy

c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 és R2 hidrogénatom és R a fenti, egy V általános képletű vegyületet, ahol R a fenti, 1,3,5-triazinnal reagáltatunk, és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R hidrogénatomot jelent és R1 és R2 a fenti, egy XI általános képletű vegyületet — ahol R1 és R2 jelentése a fenti — savval hidrolizálunk,vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 OH-csoport,

9

R2 hidrogénatom és R a fenti, egy keletkezett VIII általános képletű vegyületet, ahol Rla -S-( 1 -3 szénatomos)-alkil-csoport és R a fenti, savval hidrolizálunk, és/vagy kívánt esetben 5 egy keletkezett szabad I általános képletű vegyületet sójává alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan I általános képletű vegyületek elő- 10 állítására, ahol R l-3 szénatomos alkilcsoportot jelent és R' és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk.

15 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) vagy

b) eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 hidrogénatomot jelent, és R és R1 az 1. igénypontban megadott, azzal 20 jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk.

4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás transz- ( ± ) -2-merkapto-6-n-propil-5,5a,6,7,8,9,9a,10 -oktahidro-pirimido [4,5-gj kinolin előállításá-25 ra, azzal jellemezve, hogy transz-( ± )- 1-n-propil-6-oxo-7-dimet il-amino-metilén-dekahidro-kinolint tiokarbamiddal ciklizálunk.

5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás transz-( ± )-2,4-diamino-6-n-propil-5,5a,6,7,8,9,9a,-30 10-oktahidro-pirimido [4,5-g] kinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy transz-(±)-1-n-propil-6-oxo-dekahidro-kinolint ciano-guanidinnal ciklizálunk.

35 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás transz( ± ) -2,4-diamino-5,5a,6,7,8,9,9a,10-oktahidro-pirimido [4,5-g] kinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy transz-( ± )-6-ciano-2,4-diarnino-5,5a,6,7,8,9,9a,10-oktahidro-pirimi- 40 do [4,5-g] kinolint sósavval hidrolizálunk.

7. Eljárás gyógyászati — célszerűen fényelnyelő és napszűrő hatású készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 1-6. igénypontok bármelyike szerint 45 előállított I általános képletű vegyületet — ahol R, R1 és R2 az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóját fiziológiailag elfogadható egy vagy több hordozó- vagy kötőanyaggal 50 együtt, összekeverve gyógyászati készítménynyé alakítunk.

10

1 lap rajz képletekkel

6