193719. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antiaritmiás hatású ariloxi-N- (amino-alkil)-1-pirrolidin- és piperidin-karboxamidok előállítására
193719 10 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták összetevő mennyiség/tabletta 1. Hatóanyag 10,0 mg 2. Kukorícakeményítő 20,0 mg 3. Kelacid (alginsav) 20,0 mg 4. Keltóz (ammónium-és kalcium alginát) 20,0 mg 5. Magnézium-sztearát 1,3 mg 50 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták összetevő mennyiség/tabletta 1. Hatóanyag 50,0 mg 2. Cirokkeményítő 20,0 mg 3. Kukoricakeményítő 38,0 mg 4. Laktóz 90,0 mg 5. Kalcium-sztearát 2,0 mg összesen: 200,0 mg A tabletták előállítása: 1. A hatóanyagot, a cirokkeményítőt, a kukoricakeményítőt és a laktózt összekeverjük. 2. A keverékhez részletekben vizet adunk és minden részlet után óvatosan összekeverjük. Ezt a vízadagolást és keverést mindaddig folytatjuk, míg a keverék állaga alkalmas nem lesz a nedves granulálásra. 3. A nedves keveréket egy oszcilláló (rezgő) granulátoron, 8-mesh fonalközú szitát használva granuláljuk. 4. A nedves granulátumot 60°C hőmérsékleten, szárítószekrényben megszárítjuk. 5. A megszárított granulátumot egy oszcilláló granulátoron dolgozzuk át, ebben a műveletben egy 10-mesh fonalközű szitát használunk. 6. A megszárított granulátumhoz csúsztatószerként 0,5% magnézium-sztearátot adunk, 7. A magnézium-sztearátot is tartalmazó granulátumot egy tablettázógépen tablettákká préseljük. Intravénás injekció összetevő mennyiség/ml 1. Hatóanyag 1,0 mg 2. Puíferoldat (pH=4,0) 1,0 ml térfogathoz szükséges mennyiség Az injekciós oldat előállítása: 1. A hatóanyagot feloldjuk a puíferoldatban. 2. Az oldatot steril körülmények között megszűrjük. 3. A steril oldatot steril körülmények között steril ampullákba töltjük. 4. Az ampullákat steril körülmények között lezárjuk. Intramuszkuláris injekció összetevő mennyiség/ml 1. Hatóanyag 5,0 mg 2. Izotóniás puíferoldat 1,0 ml térfogat( pH=4,0 ) hoz szükséges mennyiség 35 Az injekciós oldat előállítása: 1. A hatóanyagot feloldjuk a pufferoldatban. 2. Az oldatot steril körülmények között megszűrjük. 3. A steril oldatot steril körülmények között steril ampullákba töltjük. 4. Az ampullákat steril körülmények között lezárjuk. Kúpok összetevő mennyiség/kúp 1. Hatóanyag 10,0 mg 2. Polietilén-glikol 1000 1350,0 mg 3. Polietilén-glikol 4000 450,0 mg A kúpok előállítása: 1. A kétféle polietilén-glikolt összeolvasztjuk, és addig keverjük, míg homogén elegyet nem kapunk. 2. A homogén olvadékban feloldjuk a hatóanyagot, és addig keverjük, míg egyenlete sen el nem oszlik az elegyben. 3. Az előző pontban kapott ömledéket kúp-öntőformákba öntjük, majd lehűtjük. 4. A kúpokat kivesszük az öntőformákból, és becsomagoljuk. A fenti leírásban megadtuk a jelen találmány alapelveit és előnyös kivitelezési változatait. Az oltalmazni kívánt találmány azonban nem korlátozódik az itt ismertetett, különös formákra, ugyanis ez utóbbiak csak szemléltető, és nem pedig korlátozó jellegűek. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü vegyületek, ahol Árjelentése 1-naftilcsoport, 2,3-dihidro-lH-indén-4-il-csoport, fenilcsoport vagy 1-4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoporttal, 1-4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkoxicsoporttak halogénatommal és trífluor-metilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport; m és n jelentése 1 vagy 2, de jelentésük nem lehet egyidejűleg 2; p jelentése 1, 2, 3 vagy 4, R jelentése hidrogénatom vagy I -3 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoport; R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoport, — kivéve az (I) általános képletü vegyületek körébe tartozó (III) képletü vegyületet — és ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (XII) általános képletü vegyületet, ahol Ar, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott, valamely (XIII) általános képletü vegyülettel, ahol R, R1, R2 és p jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal a megkötéssel, hogy ha R jelentése hidrogénatomtól eltérő, akkor R1 és R2 jelentésének hidrogén36 19 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
