193712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-szubsztituált-pirimido-[6,1a]-izokinolin származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(22) A bejelentés napja: 84.11 13. (21) 4210/84

A módosítás napja: 85.10 10. 20740/85

(11) (13)

193712 B

(51) Int.CI4 C 07 D 471/04 A 61 K 31/33

(41) (42) A közzététel napja: 1986.07.28.

. Szabadalmi Tár. • nJVíAJDONA

(45) Megjelent: 1989.08.31.

(72) Feltalálók:

dr. KORBONITS Dezső, 23%, dr. KISS Pál, 16%, dr. HÉJA Gergely, 6%, BATA Imre, 7%, dr. KOLONITS Pál, 2%, dr. SIMON Kálmán, 5%, dr. GÖNCZI Csaba, 5%, PÁLOSI Endre, 5%, dr. VIRÁG Sándor, 10%, dr. TARDOS László, 7%, dr. STADLER István, 5%, dr. KÖRMÖCZY Péter, 4%, Budapest, MÄRMAROSI Tamásné, 5%, Biatorbágy

(73) Szabadalmas:

CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(54) ELJÁRÁS 4-SZU BSZTITUÁLT-PIRIMIDO [6,1-a] IZOKINOLIN -SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmányunk tárgya eljárás új I általános képletíí pirimido [6; 1-a] izokinolinok savaddíciós sóinak előállítására — a képletben R1 és R2 jelentése 1—2 szénatomos alkoxicsoport, R3 jelentése 1—7 szénatomos alkilcsoport, 3—7 szénatomos cikloalkil-csoport, adott esetben 1—4 szénatomos a 1 ki 1 -, hidroxi- vagy aminocsoporttal vagy legfeljebb három 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, naftilcsoport, adott esetben a feniI- csoporton legfeljebb két 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenil-(1—4 szénatomos) -alkilcsöport, vagy piridilcsoport-, oly módon, hogy valamely II általános képletű vegyületet vagy sóját — a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, R3 jelentése a tárgyi körben megadott vagy benziloxi- vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport — redukálunk és a keletkező III általános képletű vegyületet — a képletben R\ R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — izolálás után, vagy izolálás nélkül dehidratáljuk. Az I általános képletű vegyületek a humán terápiában szívkeringés betegségek gyógyítására kedvezően felhasználhatók.

I.

IL

Ili