193699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás maláriaellenes fenantrén-metanol-származékok előálltására
193699 talált: C% =51,83, H% = 5,65, N % =2,10, Ci% = 10,20. A hozam >95%. 2. Példa 1- [ 1,3-diklór-6-(trif luor-metil )-9-fenantrill -3-di(n-butil)-amino-propanol^l/2 tartarát (B vegyület) előállítása 1,35 g, 50%-os vizes oldat formájában lévő borkősavhoz szobahőmérsékleten, keverés közben hozzáadunk 9,0 g 1 - [ 1,3-diklór-6- (trif luor-metil) -9-fenantril]-3-di (n-butil) - -aminc-propanolt. Az elegyhez ezután 500 ml etanolt adunk és 100°C körüli hőmérsékletre melegítjük, hogy az oldódás végbemenjen. Az oldatot ezután leszűrjük, az etanclt vákuumba lepároljuk, miközben a cím szerinti vegyület fehér, kristályos anyag formájában kiválik. A kapott kristályokat összegyűjtjük és szárítjuk. A kapott termék olvadáspontja 158°C. Elemzési eredmények: számított: C%=58,43, H%=5,77, N%=2,43, Cl% = 12,43, F%=9,91; talált: C%=58,51, H%=5,40, N%=2,31, C1% = 11,99, F%=9,70. A hozam >95%. 3. Példa 1- [1,3-diklór-6-( trif luor-metil )-9-fenantril] -3-di ( n-butil )-amino-p rop anol-tartarát (C vegyület) előállítása A 2. példa szerinti eljárás alkalmazásával, 2,7 g borkősav és 9,0 g 1 - [ 1,3-diklór-6- - (trifluor-metil) -9-fenantril] -3-di (n-butil) - -amino-propanoí reagáltatásával állítjuk elő a cím szerinti vegyületet. A kapott fehér, kristályos termék olvadáspontja 75—80°C. Elemzési eredmények: számított; C%=55,38, H%=5,53, N%=2,15, Cl% = 10,92, F% =8,77; talált: C%=54,92, H%=5,50, N%=2,00, C1% = 11,30, F%=8,95. A hozam >95% 4. Példa 1- [l,3-diklór-6-(trifluor-metil)-9-fenantril] -3-di(n-butil)-amino-propanol-bikinát (D vegyület) előállítása 4,62 g, 50%-os vizes oldat formájában lévő kínasavhoz szobahőmérsékleten, állandó keverés közben hozzáadunk 6 g 1 - [ 1,3-diklór-6- (trif luor-metil) -9-fenantril] -3-di (n-butil)-amino-propanolt. Az elegyhez 500 ml etanolt adunk, majd 100°C körüli hőmérsékletig melegítjük, hogy az oldódás végbemenjen. Ezután az oldatot leszűrjük, az etanolt és a vizet vákuumban lepároljuk, az anyagot szárazra pároljuk. A cím szerinti vegyület fehér, kristályos formában szilárdul meg. A kapott termék olvadáspontja 90°C, vízben 20 súly%-ban oldódik. Elemzési eredmények: számított: C% =54,29, H%=6,32, N% = 1,58, Cl%=8,03, F%=6,44; 7 talált: C%=54,32, H%=6,24, N% = 1,66, Cl % =7,95, F % =6,49. A hozam >95%. Az (I) általános képletű hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények találmány szerinti előállításának egy sajátos foganatosítási módja a következő: Valamely, a találmány szerint előállított hatóanyag, például az A, B, C vagy D vegyület 1 résznyi mennyiségét 20 rész, 0,2%-os vizes metil-cellulózban oldjuk és orálisan, 4 mg/kg dózisban adagoljuk a betegnek malária kezelésére. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyü letek — ahol R, és R2 azonos, jelentésük 1—6 szénatomos alkilcsoport és X jelentése H203P0CH (CH2OH) 2, n [H02CCH(0H)CH(0H)C02H], — ahol n értéke 1/2 vagy 1 —vagy 2H02CC6H7(0H)4 — előállítására, azzal jellemezve, hogy ß-glicerin-foszforsavat vagy borkősavat vagy kínasavat egy (II) általános képletű vegyülettel — amelynek képletében Rj és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — közömbös oldószerben reagáltatjuk. Elsőbbsége: 1983.11,02. 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol R, és R2 azonos, jelentésük 1—6 szénatomos alkilcsoport és X jelentése H203POCH (CH2OH)2 előállítására, azzal jellemezve, hogy ekvimoláris mennyiségű ß-glicerin-foszforsavat és egy (II) általános képletű vegyületet — a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott — reagálhatunk. Elsőbbsége: 1983.09.16. 3. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol R, és R2 azonos, jelentésük 1—6 szénatomos alkilcsoport és X jelentése n [H02CCH(0H)CH(0H)C02H], ahol n értéke 1/2 vagy 1—előállítására, azzal jellemezve, hogy borkősavat egy (II) általános képletű vegyülettel — amelynek képletében R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — közömbös oldószerben reagáltatunk. Elsőbbsége: 1983.09.16. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy ekvimoláris mennyiségű borkősavat és (II) általános képletű vegyületet — a helyettesítők jelentése a 3. igénypontban megadott — reagáltatunk. Elsőbbsége: 1983.09.16. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0,5 mól borkősavat egy (II) általáros képletű vegyület 1,0 móljával — 8 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
