193699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás maláriaellenes fenantrén-metanol-származékok előálltására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 84.09.14. (21) 3472/84

(33) US:

(32) 83.09.16.

83.11.02.

(31) 533 019, 533 018,

548 181

(11) (13)

193699 B

(51) Int.CI4 C 07 C 91/06 C 07 C 91/26 A 61 K 31/205

(41) (42) A közzététel napja: 1985.12.30.

'O'*

^ösTalálm SMÍ5*f9fcííITár.

(45) Megjelent: 1989.09.29.

(72) Feltaláló:

ROSSIGNOL Jean Francois, Philadelphia, Pennsylvania, US

(73) Szabadalmas:

Smithkline Beckman Corp., Philadelphia, Pennsylvania, US

(54) ELJÁRÁS MALÁRIA ELLENES FENANTRÉN-METANOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű vegyületek — a képletben R, és R2 azonos, jelentésük 1—6 szénatomos alkilcsoport és

X jelentése H203P0CH (CH2OH) 2, rj [H02CCH (OH) CH (OH) C02H] — ahol n értéke 1/2 vagy 1—és 2H02CC6H7 (OH) 4 —

előállítására. Az eljárás értelmében ß-glicerin-íoszforsavat, borkősavat vagy kinasavat reagáltatnak egy (II) általános képletű vegyülettel — ahol R, és R2 jelentése az (I) általános képletre megadott. Az (I) általános képletű vegyületek a maláriát okozó paraziták ellen jelentősen megnövekedett aktivitással bírnak.

A találmány tárgyát képezi még az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása is.

Cl