193671. lajstromszámú szabadalom • Elárás benzazocinon-származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193671 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás (IC) általános képletéi vegyületek, ahol a képletben S a kiralitást jelzi, n értéke 1—4, R8 jelentése amino-, benzil-oxi-karbonil-amino- vagy fenilcsoport, Re és R7 jelentése hidroxil- vagy (1—4 szénatomos) alkoxi-csoport, vagy savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1-karboxi-metil-3 - ( 1-karboxi-3-fenü(l S)-propil-amino)-3,4,5,6-tetrahidro- (3S) - 1-benzazocin-2-lH-on és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként az 1 -etoxi-karbonil-metil-3- (1-etoxi-karbonil-3-fenil - (IS) -propil-amino)-3,4,5,6-tetrahidro- (3S) -I -benzazocin-2-1 H-ont alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1-karboxi-metil-3- ( 1 -etoxi-karboni 1-3 - fenil- (IS)-propil-amino) -3,4,5,6-tetrahidro- (3S)-1 - benzazocin-2-1 H-on és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként az l-benzil-oxi-karbonil-metil-3-(l-etoxi-kar boni 1-3-fen il- (lS)-propil-amino)-3,4,5,6-tetrahidro- (3S) -1 -benzazocin-2-1H-ont alkalmazzuk. 29 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-((5- -benzil-oxi-karbonil-amino-1 - (S) -karboxi-pentil) amino) -1-karboxi-metil-3,4,5,6-tetrahidro-(3S)-l-benzazocin-2-lH-on és savaddíciós sói 5 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként a 3-( (5-benzil-oxi-karbonil-amino - 1 - (S)-etoxi-karbonil-pentil)amino)-1 -etoxi-karbonil-metil-3,4,5,6-tetrahidro- (3S>-1 - benzazocin-2-1 H-ont alkalmazzuk. 10 9. Az I. igénypont szerinti eljárás 3- (5--amino-1 - (S) -karboxi-pentil) amino) -1-karboxi-metil-3,4,5,6-tetrahidro- (3S) -1 -benzazocin-2-1 H-on vagy savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyü- 15 létként a 3-( (5-benzil-oxi-karbonil-amino-1 - - (S) -karboxi-pentil) amino) -1 -karboxi-metil-3,4,5,6-tetrahidro- (3S ) -1 - benzazocin-2-1H-ont alkalmazzuk. 10. Eljárás angiotenzin-konvertáló enzim inhibitor hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az I. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, hol a képletben RA, R& jelentése az 1. igénypontban megadott, 25 vagy annak valamely gyógyászatiig elfogadható sóját önmagában ismert módon célszerűen excipiensekkel, kötőanyagokkal, klidantokkal, illatanyagokkal keverjük és tablet- 1 tává, ostyává, kapszulává, végbélkúppá vagy 30 injekcióvá alakítjuk. 30 3 lap rajz képletekkel
