193624. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tieno-triazolo-1,4-diazepin-2-karbonsavamidok előállítására
193624 R, jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláneú, adott esetben halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, ciklopropilcsoport, 1-3 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom, R2 és R3 jelentése lehet azonos vagy különböző, és jelenthetnek hidrogénatomot vagy egyenes,vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos alkil- vagy hidroxi-alkil-csoportot, vagy R2 és R3 a nitrogénatommal együtt egy 5-, 6- vagy 7-tagú, adott esetben egy további nitrogénatomot vagy egy oxigénatomot is tartalmazó, a második nitrogénatomon 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített, telített gyűrűs csoportot képezhet, R4 jelentése fenilcsoport, amely a 2-heiyzetben halogénatom helyettesítőt tartalmazhat, n jelentése 0, 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 vagy 8 — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű 2-karbonsavat vagy 1-4 szénatomos alkilészterét — a képletben R,, R4 és n jelentése a megadott — egy (III) általános képletű aminnal — a képletben R2 és R3 jelentése a megadott — reagáltatunk, vagy b) egy (II) általános képletű karbonsavat — a képletben R,, R4 és n jelentése a fent megadott — savhalogeniddé vagy savanhidriddé alakítunk, és ezt a savhalogenidet vagy savanhidridet egy (III) általános képletű aminnal — a képletben R2 és R3 jelentése a fent megadott — reagáltatjuk, majd kívánt esetben egy olyan kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, hidrogénatom, a 9-helyzetben klórozunk, vagy brómozunk; kívánt esetben egy olyan kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, klór- vagy brómatom, R, helyén 1-3 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó vegyületté alakítunk. (Elsőbbsége: 1986.01.24.) 2. Eljárás (I) általános képletű tieno-triazolo-l,4-diazepino-2-karbonsavamidok — a képletben R, jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos alkilcsoport, ciklopropilcsoport, metoxicsoport, klór- vagy brómatom; R2 és R3 jelentése azonos vagy különböző és hidrogénatomot, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos alkilvagy hidroxi-alkilcsoportot jelentenek vagy R2 és R3 a nitrogénatommal együtt 5-, 6- vagy 7-tagú, adott esetben egy további nitrogénatomot vagy egy oxigénatomot is tartalmazó, a második nitrogénatomon metilcsoporttal helyettesített, telített gyűrűs csoportot képezhet, R4 jelentése adott esetben a 2-helyzetben klórvagy brómatommal helyettesített fenilcsoport és 27 n értéke 0, 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 vagy 8 — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű 2-karbonsavat vagy 1-4 szénatomos alkilészterét — a képletben R,, R4 és n jelentése a megadott — egy (III) általános képletű aminnal — a képletben R2 és R3 jêlentése a megadott — reagáltatunk, vagy b) egy (II) általános képletű karbonsavat — a képletben R,, R4 és n jelentése a fent megadott — savhalogeniddé vagy savanhidriddé alakítunk, és ezt a savhalogenidet vagy savanhidridet egy (III) általános képletű aminnal — a képletben R2 és R3 jelentése a fent megadott — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1985.01.25 ) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű tieno-triazolo-l,4-diazepino-2-karbonsavamidok előállítására, amelyek képletében R,, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, R4 jelentése fenil-, 2-klór-feniI- vagy 2-bróm-fenil-csoport és n értéke 1, 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.01.24.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű tieno-triazolo-l ,4-diazepino-2-karbonsavamidok előállítására, amelyek képletében R, jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos alkilcsoport, ciklopropilcsoport, metoxicsoport, klór- vagy brómatom, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metilcsoport, etilcsoport, hidroxi-etil-csoport, vagy R2 és R3 jelentése együtt a nitrogénatommal morfolinocsoport, R4 jelentése 2-klór-fenil- vagy 2-bróm-fenil-csoport és n értéke 2., azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.01.25.) 5. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 3- [4 - (2-klór-fenil ) -9-metil-6H-tieno [3,2-f] [ 1, 2,4] triazolo [4,3-a] [1,4] diazepin-2-il] propionsav-morfolid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.01.25.) 6. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 3- [4- (2-klór-fenil ) -9-metil-6H-tieno [3,2- -f] [1,2,4] triazolo [4,3-a) [1,4] díazepin-2-il] - -p-opionsav-dietil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985. 01. 25.) 7. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű tieno-triazolo-1,4-diazepino-2-karbonsavamidok — R,, R2, R3, R4 és n az I. igénypontban meghatározott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1986.01.24.) 28 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
