193615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új optikailag aktív tri-azolil karbino-származék és ilyen vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

9

193615

10

1. Tablazat

Koncentráció Össz-szterolmennyiség

ppm felület- y/20 ml vizsegységre gált oldat számolva

Hatóanyag

(-)-antipód 1

(-)-antipód 0,1

(+)-antipód 1

(^racemát 1

Kontroll

A kapott eredményekből látható, hogy találmány szerinti eljárással előállított (—)-an- 20

tipód szterol-szintézist gátló hatása a ( + )-antipód, valamint a racém vegyület hatását egyaránt felülmúlja.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (III) képletű új (—)-2-(4-klór-íenoxi-metil ) -3,3-dimetil-1 - ( 1,2,4-triazol-1 - -il)-2-butanol előállítására, azzal jellemezve, 3Q hogy első lépésben a (IV) képletű racém 2-(4- -klór-fenoxi-metil)-2-terc-butoxiránt erős, optikailag aktív savval reagáltatjuk, adott esetben oldószer jelenlétében, majd a kapott diasztereomer észter-keveréket a tiszta diasztereo- 35 merekre bontjuk, ezután a megfelelő észtert második lépésben 1,2,4-triazollal reagáltatjuk, adott esetben hígítószer, és adott esetben bázis jelenlétében, majd a kívánt (III) képletű vegyületet kinyerjük. 3

növekedés nincs

29,4

97,0

101,3

334,3

41,0

135,3

164,4

542,5

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy optikailag aktív savként kámfor-10-szulfonsavat, 3-bróm-10-kámforszulfonsavat vagy l,l-binaftil-2,2’-diil-foszfátot alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az első lépésben 0—100°C közötti és a második lépésben 0—150°C közötti reakcióhőmérsékletet alkalmazunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az első reakciólépésben a reagenseket ekvimoláris mennyiségben alkalmazzuk, a második lépésben 1 mól észtert 1 — —4 mól triazollal és adott esetben 1—2 mól bázissal reagáltatunk.

5. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (III) képletű vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverjük és adagolásra alkalmas készítménynyé alakítjuk.

3 lap rajz képletekkel

6