193595. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-helyettesített új guanidin-származékok előállítására

193595

27 28 nátrium-klorid oldattal készített oldatának nyitva) a kísérlet teljes tartamára, azaz 21

intraperitoneális beadásával. A halmozott el- napra számoljuk. Az eredmények az 5. tábláhullást (kezelt a kezeletlen állathoz viszo- zatban láthatók.

5. táblázat.

A VIS 873 és VSA 671 vegyületek aotivirális hatása iatrapermtonealisan szisztemikusaa HSVA-1 és HSV-2 fertőzött egerekre.

Vegyület

Dózis

Vírus

Halmozott elhullás /%/ /kezelt/kezeletlea/

VSA 671

25 mg/kg

HSV-1

30/90

50 mg/kg

HSV-1

3O/9O

25 mg/kg

HSV-2

AO/90

50 mg/kg

HSV-2

30/90

VIS 873

5 mg/kg

HSV-1

30/80

10 mg/kg

HSV-1

0/80

3 mg/kg

HSV-2

70/90

10 mg/kg

HSV-2

20/90

25 mg/kg

HSV-2

0/90

50 mg/kg

HSV-2

10/100

A találmány kivitelezésének legjobb módja:

A jelen találmány szerinti I általános kép- 40 letű vegyületek közül a 9-[4-hidroxi-3-(hidroxi-metil) -butil] -guanin, 9- [4-hidroxi-2- (hidroxi-metil)-buti 1 ] -guanin és cisz-9-(4-hidroxi-2-butenil)-guanin használata a jelenleg ismert legjobb módszer herpeszvírus fertőzések kezelésére. A 9-[4-hidroxi-2-(hidroxi-metil)-butil]-guanin nagyon jó hatást mutat varicella zoster vírus multiplikáció ellen.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

bU

1. Eljárás az I általános képletü guaninszármazékok — a képletben A jelentése (Aa) vagy (Ab) általános képletű csoport, amelyekben

m értéke 1 vagy 2; 55

n értéke 1 vagy 2,

ahol m értéke 1, ha n értéke 2,

és m értéke 2, ha n értéke 1;

Ru jelentése -(CH2)pOH általános képletü csoport vagy karboxicsoport; qq

p értéke 1, 2, 3 vagy 4;

R’i és R”* jelentése hidrogénatom vagy R’ft hidrogénatom és R”* -(CH2)pOH általános képletü csoport, vagy RY és R”f, együtt egy további szén-szén kötést alkotnak;

azzal a fenntartással, hogy ha m értéke 2 és n értéke 1 és R0 jelentése - (CH2)pOH általános képletü csoport, akkor p értéke 2, 3 vagy 4—

és fiziológiásán elviselhető savaddíciós sóik, valamint geometriai izomereik előállítására, azzal jellemezve, hogy

olyan 1 általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése a tárgyi körben meghatározott (Aa) általános képletü csoport

a) egy V általános képletü vegyületet kondenzálunk egy IVa általános képletü guaninszármazékkal — a képletekben m és n értéke a tárgyi körben megadottakkal azonos;

Xa jelentése kilépőcsoport, előnyösen klóratom, brómatom, jódatom vagy szulfoniloxi-csoport;

Y jelentése hidrogénatom vagy a nitrogénatommal együtt kvaterner ammónium-ion;

R3ű jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoportot védő csoport, előnyösen benzilcsoport,

R2a jelentése Ra a tárgyi körben megadott jelentésével azonos vagy védett karboxicsoport, előnyösen alkoxi-karbonilcsoport vagy -(CH2)pOR7U általános képletü cso-0