193591. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridazinon-származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193591 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű dihidro-piridazinon származékok és optikailag aktív izomerjeik — ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R1 jelentése a fenti — egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol a képletben L' jelentése egy kilépő csoport, R jelentése egy -NHR2 általános képletű csoport, amelyben R2 jelentése a fenti, vagy R jelentése valamely L2 kilépő csoport — reagáltatunk, majd amennyiben R jelentése egy L2 kilépő csoport, a kapott intermediert egy NH2R2 képletű aminnal — ahol a képletben R2 jelentése a fenti — reagáltatjuk, vagy b) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol a képletben L2 és R1 jelentése a fenti — egy NH2R2 képletű aminnal — ahol a képletben R2 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy c) valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R1, R2 jelentése a fenti és X jelentése egy lecserélhető csoport — hidrazinnal, vagy annak kémiai ekvivalensével reagáltatjuk, vagy d) valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R1 és R2 jelentése a fenti és A jelentése valamely lecserélhető csoport — cián-amiddal vagy annak nehézfém sójával reagáltatjuk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyeknek képletében R2 jelentése hidrogénatom, valamely (III) általános képletű vegyületet— ahol a képletben a helyettesítők jelentése a fenti — dicián-amid nátriumsóval reagáltatunk,figyelemmel arra, hogy optikailag aktív izomerek előállításához a megfelelő kiindulási anyagok optikailag aktív származékait használjuk. (Elsőbbsége: 1985.01.11.) 2. Eljárás (I) általános képletű dihidro-piridazinon származékok és optikailag aktív izomerjeik — ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R1 jelentése a fenti — egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol a képletben L1 jelentése egy kilépő csoport, R jelentése egy -NHR2 általános képletű csoport, amelyben R2 jelentése a fenti, vagy R jelentése valamely L2 kilépő csoport — reagáltatunk, majd amennyiben R jelentése egy L2 kilépő csoport, a kapott intermediert egy NH2R2 képletű aminnal — ahol a képletben R2 jelentése a fenti — reagáltatjuk, vagy 17 10 b) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol a képletben L2 és R1 jelentése a fenti — egy NH2R2 képletű aminnal — ahol a képletben R? jelentése a fenti — reagáltatunk, figyelemmel arra, hogy optikailag aktív izomerek előállításához a megfelelő kiindulási anyagok optikailag aktív származékait használjuk. (Elsőbbsége: 1984.01.13.) 3. A 2. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, melyek képletében L1 és Lejelentése egymástól függetlenül benzil-tio-csoport, (1—6 szénatomos alkil)-tio-csoport, 1—6 szénatomos alkoxicsoport, fenoxicsoport vagy benzil-oxi-csoport. (Elsőbbsége: 1984.01.13.) 4. A 2. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (V) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, melyek képletében L2 jelentése benzil-tio-csoport, (1—6 szénatomos alkil)-tio-csoport, 1—6 szénatomos alkoxicsoport, fenoxicsoport, vagy benzil-oxi-csoport. (Elsőbbsége: 1984.01.13.) 5. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, melyek képletében X jelentése hidroxilcsoport, 1—6 szénatomos alkoxicsoport, aminocsoport vagy 1—6 szénatomos alkil-amino-csoport. (Elsőbbsége: 1985.01.11.) 6. Az I. igénypont szerinti d) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (VII) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, melyek képletében A jelentése merkaptocsoport, (1—4 szénatomos alkil)-tio-csoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, fenoxicsoport, vagy benzil-oxi-csoport. (Elsőbbsége: 1985.01.11.) 7. Az 1. igénypont szerinti a)—d) eljárás vagy 5. Vagy 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyeknek képletében R1 jelentése metilcsoport, R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.01.11.) 8. Az 1. igénypont szerinti a)—d) eljárások vagy az 5—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyeknek képletében R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R1 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzak. (Elsőbbsége: 1985.01.11.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyeknek képletében R2 jelentése metilvagy etilcsoport, R1 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.01.11.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó. 18 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
