193588. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo benzodiazepin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 84.08.24. (21) 3179/84

(33) US:

(32) 83.08.25.

(31) 526 194

(II) (13)

193588 B

(51) lnt.Cl4 C 07 D 487/04 A 61 K 31/55

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1985.05.28. (45) Megjelent: 1989.07.31.

(72) Feltalálók:

FRYER Rodney Ian, North Caldwell, N.J., WALSER Armin, West Caldwell, N.J., US

(73) Szabadalmas:

F. Hoffmann-La Roche et Co., AG., Basel, CH

(54) ELJÁRÁS IMIDAZO-BENZOD1AZEP1N SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képletű új imidazo-benzodiazepin-származékok, (mely képletben

R1 jelentése hidrogénatom, di-(kis szénatomszámú alkil)-amino-(kis szénatomszámú alkil)-csoport vagy kis szénatomszámú alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoil- vagy kis szénatomszámú alkilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoil-oxi- vagy hidroxilcsoport; R4 jelentése klór-, bróm- vagy fluoratom vagy trifluor-metil-csoport és R5 jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom; azzal a feltétellel, hogy

a) amennyiben R2 jelentése kis szénatomszámú alkanoilcsoport, úgy R3 hidroxilcsoporttól eltérő jelentésű;

b) amennyiben R1 jelentése di- (kis szénatomszámú alkil )-amino-(kis szénatomszámú alkil)-csoport, úgy R3 hidrogénatomot képvisel és

c) amennyiben R3 kis szénatomszámú alkanoil-oxi-csoportot képvisel, úgy R2 hidrogénatomtól eltérő jelentésű) különböző módszerekkel történő előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületek anxiolitikus hatással rendelkeznek és a nemkívánatos központi idegrendszeri mellékhatásoktól (pl. túlzott mértékű szedáció, etanol-potencirozó hatás és ataxia) mentesek,és ezért szelektív anxiolitikus szerként alkalmazhatók.