193576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidrobenzo f kinolin-származékok előállítására

193576

11 12 A következő táblázatban Y hidroxilcsoport

Vegyület

száma

R

Konfiguráció

Dopa felhalmozódás EDso nmól/kg s.c. Limbikus Striatum

Mozgékonyság adag jelek jimól/kg 30 perc

Nátrium-klorid 1.

H

1 000

1 300

106

4±1 10±5

2.

(+)H

4aR; 10bR

50 000

50 000--3.

(-)H

4aS; 1ObS

620

620-*

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (1) általános képletü oktahidrobenzo [f] kinolin-származékok — a képletben

az 1-helyzetü szénatom és a 4-helyzetü nit- 20 rogénatom egymáshoz képest transz-konfigurációban vannak; Y hidroxilcsoport, legfeljebb 5 szénatomos alkanoil-oxi-csoport vagy fenil-karbamoil-oxi-csoport és R jelentése hidrogénatom vagy (a) általános képletü csoport, 25 amelyben n értéke 3 vagy 4 — előállítására bázis vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós só alakjában, azzal jellemezve, hogy

a) olyan (I) általános képletü vegyületek 30 előállítására, amelyek képletében Y hidroxilcsoport, R a tárgyi körben meghatározott, egy (II) általános képletü étert — a képletben

R° 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport, R a fenti jelentésű — hasítunk, vagy 35

b) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R hidrogénatom, Y a tárgyi körben meghatározott, egy (IV) általános képletü vegyületet — Y a tárgyi körben meghatározott — hidrogénezünk; 40

kívánt esetben bármely eljárással kapott (I) általános képletü vegyületet, amelynek képletében Y hidroxilcsoport, legfeljebb 5 szénatomos alkánsav-halogeníddel vagy alkánsav-anhidriddel vagy fenil-karbamidsav-halogeniddel reagáltatunk;

kívánt esetben egy kapott szabad bázist

savaddíciós sóvá alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás olyan (I) általános képletü vegyület előállítására, amelynek képletében Y hidroxilcsoport és R a fenti jelentésű, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

3. Az I. igénypont szerinti bármely eljárás olyan (I) általános képletü vegyület előállítására, amelynek képletében R hidrogénatom vagy 4-hidroxi-butiriIcsoport és Y hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás olyan (I) általános képletü vegyület előállítására, amelynek képletében a csillagokkal jelölt szénatomok 4aS, lObS-konfigurációjúak, azzal jellemezve, hogy megfelelő konfigurációjú kiindulási vegyületeket alkalmazunk.

5. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletü vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható savaddfciós sóját — R és Y az I. igénypontban meghatározott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk.

2 lap képletekkel

7