193566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-aril-alfa-amino-karboxamid-származékok előállítására
193566 66 a -CmH2m- vagy -CnH2„-csoportok egyik hidrogénatomját 1—4 szénatomos alkoxivagy 1—4 szénatomos alkilcsoport helyettesítheti, m és n értéke külön-külön 1,2 vagy 3, de összegük 4, R1 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, vagy fenil-(1—4 szénatomos)alkilcsoportot vagy az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-karbonil-csoportot jelentenek, vagy R1 és R2 együtt metiléncsoportot alkotnak, vagy pedig R2 és R3 együtt 4-morfolinil-csoportot alkotnak azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, Ar jelentése adott esetben 1—3 helyettesítővei, éspedig halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkil-, di ( 1—4 szénatomos) alkil-amino-, hidroxi- vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, L jelentése hidrogénatom; pirimidinilcsoport; tetrahidro-pirimidinil-csoport; tetrahidro-piranil-csoport, dihidro-indenil-csoport; adott esetben fenilcsoporttal helyettesített 3—5 szénatomos alkenilcsoport; adott esetben oxocsoporttal helyettesített 5 vagy 6 szénatomos cikloalkenilcsoport; adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoport, hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, fenil- (1—4 szénatomos) aIkoxicsoport, (1—4 szénatomos) alkoxi-karbonil - (1—4 szénatomos) alkilcsoport, di ( 1—4 szénatomos) alkil-amino- (1—4 szénatomos)alkilcsoport, -O-CO-R5 általános képletü csoport, -NR6-R8 általános képletü csoport és -NH-CO-R7 általános képletü csoport közül legfeljebb kettővel helyettesített 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, ahol R5 jelentése fenilcsoport, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenil- (1—4 szénatomos)alkilcsoport és a fenil-alkil-csoport alkilrészében legfeljebb két hidrogénatom egymástól függetlenül helyettesítve lehet 1 — 4 szénatomos alkoxi- vagy trifluor-metilcsoporttal, R6 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenil-(1—4 szénatomos) alkilcsoport, az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-szulfonil-csoport vagy hidroxi-(1—4 szénatomos)alkilcsoport, R7 jelentése amino-, fenil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R8 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben fenil- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport; (a) általános képletü csoport (ebben a képletben r és s értéke egymástól függetlenül 0,1,2,3 vagy 4, R9 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, R10hidrogénatomot vagy adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R" jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-, 65 1—4 szénatomos alkoxi-, fenoxi-, halogén-fenoxi-, fenil-( 1—4 szénatomos)-alkoxi-, ciano-, amino-, az alkilrészekben 1—4 szénatomot tartalmazó dialkil-amino-, fenil-amino-, az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó fenil-alkil-amino-, amino-karbonil-, 1-piperidinil-karbonil-, 1-piperidil-, fenil-karbonil-, az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-, adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített, a cikloalkilrészben 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-amino-karbonil- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített, a cikloalkilrészben 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-amino-, fenil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, di [fenil-(1—4 szénatomos) alkil]-amino- vagy két 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil-amino-karbonilcsoport) ; (b) általános képletü csoport (ebben a képletben Ri2 jelentése 1—4 szénatomos alkil-, adott esetben fenilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkoxi- vagy három 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport vagy 4—6 szénatomos cikloalkilcsoport); vagy (c) általános képletü csoport (ebben a képletben R13 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoport és R14 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil - vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport)-, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik és lehetséges sztereokémiái izomer formáik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletü vegyületek szűkebb csoportját alkotó (I-a) általános képletű vegyületek — a képletben R'~a és R2-a jelentése azonos R1 és R2 korábban megadott jelentésével, azzal a megkötéssel, hogy együttes jelentésük metiléncsoporttól eltérő, továbbá a többi helyettesítő jelentése a korábban megadott — előállítására valamely (II) általános képletü karbonsavat — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — vagy reakcióképes származékát valamely (III) általános képletü aminnal — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — reagáltatunk a reaktánsokkal szemben közömbös oldószerben, vagy b) az (I-a) általános képletü vegyületek szűkebb csoportját képező (I-a-1 ) általános képletü vegyületek — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — előállítására valamely (IV) általános képletü vegyületet — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — valamely (III) általános képletü aminnal — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — amidálunk a reaktánsokkal szemben közömbös oldószerben, vagy c) az (I-a) általános képletü vegyületek szűkebb csoportját alkotó (I-a-2) általános 35 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
