193557. lajstromszámú szabadalom • Eljárás omeprazol sóinak előállítására
193557 1. táblázat Semleges omeprazol és omeprazol-nátrium-só stabilitása 6 hónapos, 37°C és 80% relatív nedvesség melletti tárolás után 9 Vizsgált vegyület A képződött lebontási termékek mennyisége (az eredeti omeprazol mennyiségének %-ában kifejezve) semleges omeprazol omeprazol-nátrium-só 6 0,4 Mint az 1. táblázatból látható, a találmány szerinti omeprazol-nátrium-sóból lényegesen kisebb mennyiségű lebomlási termék keletkezett, mint a semleges omeprazolból. Ez a találmány szerinti új omeprazol-sók megnövekedett stabilitását mutatja. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü vegyületek — ebben a képletben n értéke 1, 2 vagy 4, A"+ jelentése Li , Na+, K+, Mg2+, Ca2+, Ti4+, N+(R')4 vagy H2N-C+ (NH2)2, ahol R1 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy az (i) képletű omeprazolt egy A"+ kation leadására képes bázissal reagáltatjuk, kfvánt esetben a kapott (I) általános képletü vegyületet egy (I) általános képletü másik vegyületté alakítjuk, majd az (I) általános képletü sót elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás An+ helyén nátriumiont tartalmazó (I) általános képletü vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy az An+ kationt leadó bázisként nátrium-hidroxidot, nátrium-amidot vagy NaNR2 általános képletü vegyületet — ebben a képletben R2 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent — alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás An+ helyén káliumiont tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy An* kationt leadó bázisként kálium-hidroxidot, kálium-amidot vagy KNR2 általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent —alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás A"-1 helyén kalciumiont tartalmazó (I) általános képletü vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy egy omeprazol-alkálifémsót kalcium-kloriddal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás An+ helyén magnéziumiont tartalmazó (I) általános képletü vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy A”+ kationt leadó bázisként Mg(OR)2 általános képletű — ebben a képletben R 1-4 szénatomos alkilcsoport — vegyületet alkalmazunk. 6. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletü vegyületet tartalmazó — a képletben n és A jelentése az 1. igénypontban megadottgyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az l-5.igénypontok bármelyike szerint előállított hatóanyagot gyógyászatilag elfogadható, a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó, hígító, töltő, ízesítő és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva gyógyszerré kikészítjük. 10 5 10 15 20 25 30 35 1 lap képletekkel
