193556. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzamid-származékok előállítására
193556 15 megfelelő nagyságú (pl. 2. sz.) tösúlyú kapszulákba töltjük. x/ = 10 mg bázisnak felel meg. 19. példa 10 mg-os tabletták előállítása Komponens 1. N-(2-amino-etil)-p-klór-benzamid-hidroklorid 2. Tejcukor pulv. 3. Kukoricakeményítő 4. Pölivinilpirrolidon K 30 5. Kukoricakeményítő 6. Talkum 7. Magnézium-sztearát 240 mg töl -Mennyiség 11,84 mg’7 103,16 mg 40.00 mg 15.00 mg 25.00 mg 4,50 mg 0,50 mg Tablettasúly: 200,00 mg Az előállítási eljárás a következő: Az 1—3. sz. komponenst összekeverjük és 0,5 mm szemtávolságú szitán átvisszük. A porkeveréket a 4. sz. komponens alkoholos oldatával megnedvesítjük és összegyúrjuk. A nedves masszát granuláljuk, szárítjuk és megfelelő szemcseméretre hozzuk. A szárított granulátumhoz az 5., 6. és 7. sz. komponenst hozzáadjuk és összekeverjük. A préselésre kész keverékből megfelelő nagyságú, 200 mg súlyú tablettákat nyomunk. y = 10 mg bázisnak felel meg. 5 10 15 20 25 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (la) általános képletű új benzamid-származékok — a képletben R" jelentése halogénatom, ciano- vagy trifluor-metil-csoport és 35 R21 jelentése hidrogénatom; vagy R" és R21 jelentése klóratom; vagy a szomszédos R11 és R21 csoportok együtt metiléndioxi-csoportot képeznek — 40 és gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet —a képletben Rn és R21 jelentése a fent megadott — a szabad karbonsav vagy, 45 észtere, savkloridja vagy savanhidridje alakjában etilén-diaminnal reagáltatunk; vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet — a képletben R" és R21 jelentése a 50 fent megadott; R3 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése aril- vagy alkil-szulfonil - -csoport — ammóniával reagáltatunk; vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyü- 55 letben — a képletben R" és R21 jelentése a fent megadott és R5 1—5 szénatomos alkil-karbonil-amino- vagy 1—6 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-csoportot képvisel — az R5 csoportot aminocsoporttá go alakítjuk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. £. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R11 helyén halogénatomot, ci- b ano- vagy trifluor-metil-csoportot és R21 helyén hidrogénatomot vagy R11 és R21 helyén klóratomot tartalmazó (II), (III) és (ÍV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3 A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R" helyén halogénatomot és R21 helyén hidrogénatomot vagy R21 és R" helyén klóratomot tartalmazó (II), (III) és (IV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4 A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R" helyén klóratomot és R21 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II), (III) és (IV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R" helyén fluoratomot és R21 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II), (III) és (IV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R11 helyén brómatomot és R21 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II), (III) és (IV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk. 7 A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R11 helyén klóratomot és R21 helyén 3-helyzetű klóratomot tartalmazó (II), (III) és (IV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk. 8. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R11 helyén klóratomot és R2' helyén 2-helyzetű klóratomot tartalmazó (II), (III) és (IV) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk. 9. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen antidepresszív vagy Parkinson-betegség ellenes gyógyászati készítmények — előállítására a) valamely (IT) általános képletű szabad karbonsav vagy észtere, savkloridja vagy savanhidridje és etilén-diamin reagáltatásával; vagy b) valamely (III’) általános képletű vegyület és ammónia reakciója útján; vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyület R5 csoportjának aminocsoporttá történő átalakításával előállított (I) általános képletű vegyületekből, ahol a fenti képletekben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül h drogénatorn, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, ciano-, trifluor-metil- vagy di-(l—4 szénatomos a1 kil) -szulfamoil-csoport vagy a szomszédos R1 és R2 csoportok együtt metiléndioxi-csoportot képeznek; azzal a feltétellel, hogy amennyiben R1 jelentése a 2-helyzetben elhelyezkedő izopropoxi- vagy n-butoxi-csoport vagy a 3-helyzethez kapcsolódó bmmatom, úgy R2 hidrogénatomtól eltérő jelentésű; 16 9
