193556. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzamid-származékok előállítására

(19) HU MAOYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(H)

193556

$

(22) A bejelentés napja: 84.02.27. (21) 767/84 (33) CH:

(32) 83.03.03.

(31) 1150/83

✓^-íSosTí/^^».

r" *

(51) Int.Cl4 C 07 C 103/82 C 07 C 121/52 C 07 C 143/78 A 61 K 31/165 A 61 K 31/275 A 61 K 31/18

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1984.11.28.

(45) Megjelent: 1989.05.29.

(13}

B

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. DA PRADA Mosé, JOOS Renato, Riehen, F. Hoffmann-La Roche Et Co. AG., Bázel, CH

dr.KYBURZ Emilio, Reinach, dr.WYSS Pierre Charles, Muttenz, CH

(54) ELJÁRÁS BENZAMID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű benzamidok — a képletben

R' és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, ciano-, trif 1 uor-metil- vagy di-(l—4 szénatomos alkil)-szulfamoil-csoport vagy a szomszédos R1 és R2 csoportok együtt metiléndioxi-csoportot képeznek; azzal a feltétellel, hogy amennyiben R1 jelentése a 2-helyzetben elhelyezkedő izopropoxi- vagy n-butoxi-csoport vagy a 3-helyzethez kapcsolódó brómatom, úgy R2 hidrogénatomtól eltérő jelentésű —

és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik kis toxicitás mellett értékes monoaminooxidáz bénító tulajdonságokkal rendelkeznek és a gyógyászatban depresszív állapotok és Parkinsonizmus kezelésére alkalmazhatók.

Az (I) általános képletű vegyületek közül újak az R1 helyén p-helyzetű halogénatomot, ciano- vagy trifluor-metil-csoportot és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó, valamint a 2,4-diklór-, 3,4-diklór- és 3,4-metilén-dioxi - -származékok; ezek az új vegyületek önmagukban ismert eljárásokkal állíthatók elő.

(I)