193547. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7H-dibenzo [a,c]-ciklohept-5-én-7-on-származékok továbbá ilyen vegyületeket tartalmazó antidepresszáns hatású és a gyomor- és bélrendszer fekélyeinek gyógyítására alkalmas készítmények előállítására

193547

10

példa c) módszerében leírt módon a megfelelő enoléterré alakítjuk.

Op.: 114°C (ciklohexánból átkristályosítva).

7,7 g (0,015 mól) (3-dimetil-amino-propil)-trifenil-foszíónium-bromid-hidrobromidot állí- 5 tünk elő a 4 példa b) módszerében leírt módon, nitrogén alatt, és illiddé alakítjuk. Az ilid oldatához hozzáadjuk 3,1 g (0,011 mól) 3-klór-5-etoxi-7H-dibenzo [a,c] ciklohept-5-én-7-on 25 ml tetrahidro-furánnal készült oldatât, és az elegyet 3 órán át forraljuk.

A fölös reagens elbontását és a termék elkülönítését a 4. példa b) módszerében leírt módon végezzük. Az oxálsav sót etil-acetáttal csapjuk ki, és 2-propanolból kristályosít- 15 juk át. Ily módon 3-klór-5- (3-dietil-amino-propil)-7H-dibenzo [a,c]ciklohept-5-én-7-on-oxalátot kapunk, op.: 162—165°C.

SZBADALMI IGÉNYPONTOK 20

1. Eljárás az (I) általános képletü, ahol R' jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport,

R2 jelentése metil- vagy etilcsoport, vagy 25 R' és R2 együttesen, azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, piperidino-, morfolino- vagy 1-3 szénatomos N-alkil-piperazino-csoportot képez, 30

n jelentése 2 vagy 3,

R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, és

X jelentése vegyértékkötés vagy oxigénatom, 35

7H-dibenzo [a,c] ciklohept - 5 - én -7 -on - -származékok és ezek szervetlen és szerves savakkal képzett, gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü, ahol 40

R3 jelentése a fenti,

vegyületet olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése vegyértékkötés, R1, R2, n és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti 45

a) egy (III) általános képletü, ahol Hal jelentése halogénatom, és

n, R1 és R2 jelentése a fenti,

Grigrand-vegyülettel, vagy

9

b) egy (IV) általános képletü, ahol n, R és R2 jelentése a fenti, vegyülettel reagáltatunk, vagy

c) valamely (V) általános képletü, ahol

R3 jelentése a fenti, és

R4 jelentése 1-3 szénatomot tartalmazó

alkilcsoport,

vegyületet egy (IV) általános képletü vegyülettel reagáltatunk, vagy pedig

d) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R', R2, n és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti, X jelentése oxigénatom, egy (II) általános képletű vegyületet először egy erős bázis segítségével a megfelelő enoláttá alakítjuk, majd ezt reagáltatjuk valamely (VI) általános képletü, ahol

Hal' jelentése halogénátom, és R1 és Rá jelentése a fenti, vegyülettel,

és kívánt esetben az a)-d) eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletü vegyületet valamely szervetlen vagy szerves sav felhasználásával gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti a), b), és c) eljárás 5- [3-(dimetil-amino)-propil]-7H-dibenzo[a,c]cikloheptán-5-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfefelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

3. Az 1. igénypont szerinti a), b) és c) eljárás 5- [3-(dietil-amino-propil]-7H-dibenzo[a,c] ciklohepten-5-on.oxolát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

4. Az I. igénypont szerinti a), b) és c) eljárás 5- [3- (metil-amino) -propil] -7H-dibenzc. [a,c] ciklohepten-5-on.oxalát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

5. Eljárás pszichés betegségek és gyomorés/vagy bélfekélyek gyógyítására alkalmas gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü 7H-dibenzo[a,c]ciklohept-5-én-7-on-származékot a gyógyszerkészítmények előállításánál szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé alakítunk.

1 lap rajz képletekkel

6