193529. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklusos vegyületek N-imidazolil-származékainak előállítására

193529

a) olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben R,, R2, R3, R4,

R6 és Z jelentése a tárgyi körben megadottal azonos, valamint a jel kettős kötést jelent, egy olyan (II) álta- 5 lános képlett! vegyületet, amelyben R,, R2,

Rs. R«. Re és Z jelentése a fent megadottal egyező, M pedig hidrogénatomot, vagy

valamely sav aktív származékának gyökét jelenti, (I) általános képlett! vegyületté 10

alakítunk; vagy

b) olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben R,, R2, R3, R4,

R6 és Z jelentése a fent megadottal egyező, valamint a jel egyes kötést kép- 15

visel, egy olyan (III) általános képlett! vegyületet redukálunk, amelyben R,, R2,

R3, R4, Rg és Z jelentése a tárgyi körben megadottal azonos; vagy

c) olyan (I) általános képletéi vegyületek 20

előállítására, amelyekben R,, R2, R3, R4,

R6 és Z jelentése a fentiekben megadott és

a ....... jel egyes kötést jelent, egy, az

a) eljárás szerint kapott (IV) általános képletü vegyületet, amelyben az R,, 25

R2, R3, R4, R6 és Z helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadottal egyező, redukálunk

és az a)-c) eljárások bármelyikével kapott olyan (I) általános képletü vegyületet, amely- 30 ben R2 jelentése hidroxilcsoport, kívánt esetben olyan (I) általános képletü vegyületté alakítjuk át, amelyekben R2 -OC(R’R”)COOR általános képletü csoport, ahol R, R’ és R” jelentése a fenti, vagy kívánt esetben egy ka- 35 pott, észterezett karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet szabad karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté hidrolizálunk, vagy kívánt esetben egy kapott, szabad karboxilcsoportot 40 tartalmazó (I) általános képletü vegyületet észterezünk, vagy kívánt esetben egy kapott,

R2, R3 és/vagy R4 jelentésében szabad karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet R2, R3 és/vagy R4 jelentésében 45 aminokarbonilcsoportot tartalmazó vegyületté amidálunk, vagy kívánt esetben egy kapott,

R2 jelentésében szabad vagy észterezett karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet R2 jelentésében hidroximetilcsopor- 50 tot tartalmazó vegyületté redukálunk és/vagy egy kapott (I) általános képletü vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, olyan (I) általános képletü vegyületek és gyógyá- 55 szatilag elfogadható sóik előállítására, ahol

— a ------ jel kettős kötést jelent;

— Z oxigénatom vagy metiléncsoport;

— R, hidrogénatom,

— R2hidrogénaiom, karboxilcsoport, 1—4 60

szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, karbamoilcsoport,

43-CH=CH-COOR általános képletü csoport, vagy

R'

1-O-C-COOR általános képletü csoport, R”

— a képletekben R, R’ és R” a már megadott

jelentésű —,

— R3hidrogénatom, hidroxilcsoport, karboxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy karbamoilcsoport;

— R4hidrogénatom, karboxilcsoport, I—4

szénatomos alkoxi-karbonil- vagy karbamoilcsoport;

— Rghidrogénatomot jelent,

míg R,, R2, R3 és R4 közül legalább kettő hidrogénatomot jelent,

azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont meghatározásainak megfelelően helyettesített (II) általános képletü vegyületből indulunk ki.

3 Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, olyan (I) altalános képletü vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, ahol

— a ...... szimbólum kettős kötést jelent;

— Z metiléncsoportot jelent;

— R, hidrogénatom;

— Rjhidrogénatom, karboxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-, karbamoil- vagy

R’

i-O-C-COOR általános képletü csoport, a R-’

képletben R, R’ és R” jelentése a már megadott;

— R3hidrogénatom, hidroxil- vagy karboxil-,

vagy 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-, vagy karbamoilcsoport;

— R4jelentése hidrogénatom, karboxilcsoport,

1—4 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy karbamoilcsoport;

— Rghidrogénatom;

míg R,, R2, Rj és R4 közül legalább kettő hidrogénatomot jelent,

azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont meghatározásainak megfelelően helyettesített (II) általános képletü vegyületből indulunk ki.

4. Eljárás TXA2 szintézis inhibitor hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletü hatóanyagot — ahol Z, R(, R2, R3, R4 és Rg jelentése az 1 —3. igénypontok szerinti — a gyógyszerkészítésben elfogadható alkalmas kötő- és/vagy hígítóanyaggal és kívánt esetben egyéb szokásos adalék- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel.

44

3 lap rajz

23