193528. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-21978C ciklusos peptid-acil-származékok előállítására
193528 R3 3-indolil-metil-csoport, előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (1) általános képletű vegyüle-O D tek előállítására, ahol R jelentése -W-C-R2 általános képletű csoport, ahol W és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, és R1 jelentése hidrogénatom, terc-butoxi-karbonilvagy benziloxi-karbonil-csoport, valamely (3) általános képletű A-21978- -származékot, ahol R° a peptidkémiában ismert amino-védőcsoport, egy (5) általános képletű acilező^7fkrrP o nnl Z jelentése -A-NH-C-R2 vagy -CH-NH-C-R2, Il I II O R3 O u, v vagy z általános képletű csoport, melyekben A, R2, R3, X1, X és B jelentése a tárgyi körben megadott, vagy annak reakcióképes származékával acilezzük, és kívánt esetben a reakciótermékben esetleg jelenlevő védőcsoportokat eltávolítjuk, vagy b) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése 8-metil-dekanoil-, 10-metil-dekanoil- vagy 10-metil-undekanoil-csoport, és ° O 11 « , R1 -C-Q-NH2 vagy W-C-R2 általános képletű csoport, ahol Q 4-10 szénatomos alkiléncsoport és W jelentése -CO-CH(R3)-NH általános képletű csoport, R2 5-13 szénatomos alkilcsoport és R3 3-indolil-metil-csoport, egy (3) általános képletű A-21978-származé- 40 kot, ahol R° hidrogénatom és a triptofán alfa-amino-csoportja 8-metil-dekanoil-, 10-metil-dekanoil- vagy 10-metil-undekanoil-csoporttal acilezett, 27 egy (5) általános képletű acilezőszerrel, ahol Z jelentése -QNH2 vagy -CH-NH-C-R2 R3 O 5 általános képletű csoport, ahol Q, R2 és R3 a jelen eljárásváltozatban megadott, vagy annak reakcióképes származékával acilezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 10 (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése O O « I 15 -C-A-NH-C-R2 általános képletű csoport, és A, R2 és R1 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 20 (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése a' általános képletű csoport, melyben X hidrogénatom, és 25 R1 és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállításá-30 ra, ahol R jelentése b' általános képletű csoport, és X1, R1 és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 35 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése O R, O Il I M R2-C-NH-CH-C- általános képletű csoport, és R\ R2 és R3 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 28 9 lap rajz 16
