193528. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-21978C ciklusos peptid-acil-származékok előállítására
193528 23 VIII. táblázat 24 A-21978C ciklusos peptidek in vivo aktivitása ED5q értékek^ .., a Staphylococcus Streptococcus 1 kepletu vegyulet ---1—------- ----c-------Vegyület száma aureus pyogenes Szubkután Szubkután Orális 1 . /D/CH3/CH2/10CONHCH/CII2C6H5/CO■ 1,4; 2,05c <0,25; 0,21 ? 200 2. CH3/CH2/10CONH/CH2/it-CO-0,65; 0,93 <0,25; 0,107 117 3. CH3/CH2/ioCONH/CH2/i0-CO— >18 6,2 7200 4. g képlet <5 18,8 >200 5. h képlet 1,67 >0,25; 0,46 >200 7. j képlet 19 0,23 7200 8. /L/CH3/CH2/i0conhch/ch2c6h5/co-2,35 0,32 150 10. 1 képlet 3,56; 4,12° 0,69 7200 11. m képlet 0,65 0,04 59 12. n képlet 2,3 0,25; 0,12C 200 13. 0 képlet 0,54 0,05 69 14. CH3/CH2/5CONH/CH2/io-CO>18 >9 7 200 15. p képlet >18 1,02 >200 16. q képlet 5,19 3, 14 200 17. /l/ch3/CH2/6CONHCH/CH2C6H5/co-2,58 1,48 > 200 18. /L/CH3/CH2/7C0NHCH/CH2C6H5/C0-1,38 0,59 184 19. /l/ch3/ch2/8conhch/ch2c6h5/co-0,7; 0,98 0,39 p-200 20. /L/CH3/CH2/9C0NHCH/CH2C6H5/C0-1,25 0,35 >200 21. /L/CH3/CH2/iiCONHCH/CH2C6H5/CO-0,76 0, 14 >200 22. /L/CH3/CH2/i2CONHCH/CH2C6H5/CO-4,8 <0,27; 0,36C >200 24. n képlet 2,3 <0,25; 0,12C > 200 SR = H, ^mg/KG x 2, C Két kísérlet IX. táblázat A-21978C ciklusos peptidek in vivo aktivitása ED50 értékekc Vegyület száma Staphylococcus Streptococcus aureus pyogenes Szubkután 29. CH3CH2CH/CH2/8C0- k képlet >2,2;>70b Szubkután Orális 10,6; 6,0 7200 mg/kg x 2 Két kisérlet 14
