193511. lajstromszámú szabadalom • Eljárás növényi hatóanyagokat tartalmazó bioaktív, gyógyászati hatással rendelkező készítmények előállítására
3 193511 4 badított és utána alkalikussá tett, különösen7,5- 11 pH-ra beállított oldat extrahálására ugyanezek az oldószerek részesülnek előnyben, amelyeket a nyers lenviasz előállításánál már emlí lettünk, tehát a vízzel nem elegyedő szerves oldószerek, így a halogénezett szénhidrogének, alkoholok, ketonok, mégpedig a 80-85 C hőmérsékletnél alacsonyabb forrásponté oldószerek, Lenviaszalkotóanyagokként a találmány szerinti készítményekben ienolajok is lehetnek, így például azok, amelyeket az említett lenvi asztartalmú szerves oldatok frakcionált desztillálásával a 90-150 C/957 6x102 Pa frakció kinyerése útján kaphatunk. Az oldatok előállításához alkalmazott szerves oldószerek forráspontja 90-150'C/957 6x102 Pa tartományon kívül esik és ismét az előzőleg megnevezett szerves oldószerek vagy olyan szerves oldószerek lehetnek, amelyeknek a forráspontja 150 C/957 6x102 Pa felett van, így például dibutilketon A vízgözdesztillációval, savas extrakcióval vagy frakcionált desztillációval kapott termékeket szokásos módon még tovább tisztíthatjuk, például abszorpciós eljárással, finomdesztillációval és más módon A lenviaszból kinyerhető alkotórészek, illetve anyagok nyilvánvalóan bioaktív és különösen hatásos komponenseket tartalmaznak, de nem zárható teljesen ki az sem, hogy bioaktív hatóanyagkomponensek - legalábbis részben — a kezelés során még képződnek is Az előzőleg megnevezett eljárási módok, így a vízgőzdesztilláció {víztelenítés után), savas extrakció vagy a frakcionált desztilláció útján kapott termékek rendszerint olajos állagúak (lenolaj). Az így kezelt lenviaszmaradékokban még mindig találhatók lenolajok bizonyos mennyiségben A találmány ezért kiterjed olyan készítmények előállítására is, amelyek lenviasz -alkotóanyagokként a kiindulási lenviaszokkal szemben a lenolaj tekintetében csökkentett vagy attól mentes lenviaszokat tartalmaznak, különösen, ha a lenolajrész csökkentése vízgőzdesztillációval, savas extrakcióval vagy frakcionált desztillációval történt, az előzőleg leírt a),b) és/vagy c) eljárásmódok szerint Amennyiben nyers lenviaszból indulunk ki, a lenolajban szegény, illetve a lenolajtól megszabadított lenviasz alkotóanyagok ilyen termékekként keletkeznek Abban az esetben, ha lenviasztartalmú nyersanyagból indulunk ki (vízgőzdesztilláció, savas extrakció), akkor az így kezelt maradékokat az erre a céíra ismert oldószerekkel extraháljuk az oldószertől megszabadított lenviaszalkotóanyag-extraktum szokásos módon való képzése mellett. A találmány szerinti eljárás során a készítményeket a hatóanyagnak ismert töltőanyagokkal, segédanyagokkal, vívőanyagokkal, és/vagy tartósító szerekkel és hasonló anyagokkal való összekeverésével állítjuk elő. így például fürdők készítéséhez a lenviaszt tártál mazo port közvetlenül vagy szürőzacskóban csomagolva adhatjuk a fürdővízhez. Gyógybal zsarnok a lenviaszban, különösen pedig a len viaszrészekben lévő hatóanyagok koenzimszerü jellege miatt különösen hatásosnak bizo nyúltak, mimellett a lenviaszban lévő, a vitaminokkal rokon anyagoknak, mint kenőcsalapanyagoknak a használata kenőcsökben és balzsamokban (ekcéma gyógyítása, bőr simává tétele) jelentős mértékben hozzájárul a bioaktív hatáshoz. Említésre méltó ezzel összefüggés ben a találmány szerinti lenviaszt vagy lenvi aszalkotókat tartalmazó készítmények nagy vízmegkötőképessége, illetve a nagy mértékű emulgeáló hatása. Ezenkívül nagy a kenőcsök nek az a képessége is, hogy könnyen felszívódnak a bőrbe. A lenviaszalkotóanyagokat például a következő módon kaphatjuk. a) 100 g lenport (nedves lenpor, pH=8) 3 óra hosszat vízgőzdesztillációnak vetünk alá. Ily módon 1,5 liter desztillátumból körülbelül 2 g extraktumot kapunk többszöri (5-szőri) éteres extrakcióval és az éternek rotációs bepárlóban való eltávolításával b) 100 g lenporhoz 500 ml 0,6 n HCI -t adunk, az elegye! 1/2 óra hosszat állni hagyjuk és utána szűrjük. A maradékhoz még kétszer hozzáadunk 200-200 ml-forró (80 C-os) vizet és szűrjük. Az oldatot 0,6 n NaCH-val lúgosra (pH=9) állítjuk és metilénkloriddal vagy éterrel (5-ször) extraháljuk. Az oldószert rotációs bepárlóban eltávolítjuk és így körülbelül 4 g óla jós terméket kapunk. c) Folyamatos extrakcióhoz 100 g lenport 400 ml oldószerrel (1,1,1—triklóretánnal) kezelünk és az oldószer legnagyobb részét rotációs bepárlóban eltávolítjuk (vízfürdő-hőmérséklet 25JC) A lenviasz kicsapódása esetén a fürdőhőmérsékletet 85“C-ra növeljük és az olajos termék bizonyos mennyiségű oldószerrel átmegy A desztillációt a viasz olvadásáig folytatjuk. A szedöedényben lévő maradék oldószert rotációs bepárlóban 25“C-os fürdőhőmérsékleten eltávolítjuk. Ily módon 2,5 g olajos terméket kapunk. A lenolajelegy egy része (Kp72o: 90-150 C) a fenti kezelés után visszamarad a lenviaszban. Amennyiben lenviaszt állítunk elő, akár lenolajtartalommal, akár a lenolaj lehajlásával, ajánlatos — különösen kenőcsökké történő feldolgozáshoz — a viaszt mégegyszer, például alkoholokkal, így etanollal oldani és az oldószer rotációs bepárlóban eltávolítani A következő példák a találmány közelebbi bemutatására szolgálnak. 1. Kenőcs Gyenge melegítés közben a következő al kötőanyagokat keverjük össze egymással lenviasz, természetes zöld 15% glicerin 5% neutrálolaj (trigliceridek; napraforgóolaj) 75% etanol 3% vizes C- vitamin-oldat, amelynek a koncentrációja egyezik a citromlé 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
