193496. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisos tióéter és sói előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABAQALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(11) (13)

193496 B

0

(22) A bejelentés napja: 83.07.15. (21 ) 2514/83

(51) Int.CU C 07 D 307/52

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41 ) (42) A közzététel napja: 1985.05.28. (45) Megjelent: 1989.01.02.

( . Szabadalmi Tár. ' V'sv^TUí.AJ dona^J^

(72) Feltalálók:

LÁZÁR Árpád 10,5 %, dr. LÁNG Tibor 9 °/o, dr. STEFKÓ Béla 9 %, dr. ENGLER József 4 o/o, dr. BALOGH Tibor 6,5 °/o, SOMOGYI Tibor 6,5 %, DIESLER Eszter 2 %, dr. K ASZTREINER Endre 10,5 %, dr. MAKK Nándor 10,5 %, dr. TOLDY Lajos 9 °/o, dr. KOSÁRY Judit 4 °/o, dr. BORVENDÉG János 3 %, dr. VITÁLIS Beáta 1 °/o,dr. SZABÓ Antal 2 °/o,dr,MÁTYUS Péter 2 °/o, Budapest, dr. FUCHS Oszkár 10,5%, Dunakeszi

(73) Szabadalmas:

Gyógyszerkutató Intézet Kv., Budapest

(54) ELJÁRÁS BÁZISOS TIOÉTER ÉS SÓI ELŐÁLLÍTÁSÁRA I.

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű 2-[/2-amino-etil/-tio-metil]-5-/dimetil-amino-metil/-furán hidrokloridjainak az előállítására, valamint kívánt esetben a kapott sók bármelyi - kének az ismert (l) képletű bázissá való alakítására, amely abban áll, hogy a (III) képletű 5-/dimetil -amino-metil/-furfuril -alkohol hidrokloridját és a ciszteamin hidrokloridját 20 C' és 120 C" közötti hőmérsékleten, oldószer hozzáadása nélkül, kívánt esetben valamely közömbös szer vés hígítószer jelenlétében, adott esetben enyhe vákuum alkalmazása mellett

a/ katalitikus mennyiségű ásványi sav és adott esetben/0 2 pKa értékű/ szerves sav vagy b/ a fenti reakciókörülmények között katalitikus mennyiségű ásványi savat és adott esetben 10 -2 pKa értékű/ szerves savat is szolgáltató vegyület jelenlétében

reagáltatják, majd kívánt esetben az a/ vagy b/ eljárások bármelyikével nyert dihidrokloridot elkülönítik, és az (I) képletű bázist kívánt esetben felszabadítják, és/vagy kívánt esetben az (I) képletű bázis monohidrokloridjává alakítják

CHrS-(CH2)-NHz

íl)

CH^OH

fill)