193434. lajstromszámú szabadalom • Eljárás elnyújtott hatású antibiotikum készítmény előállítására
17 2. példa összetétel tömeg% cefaclór 76,3 kukorícakeményítő 12,6 L-HPC 6,4 HPC 2,1 nedvességtartalom 2,6 összesen: 100,0 1912 g ceíaklór, 356 g kukoricakeményítő és 162 g L-HPC keverékéhez 960 g 5,5%os vizes HPC-oldatot adtunk. A keveréket összegyúrtuk, és B-típusú bevonatmentes granulákat készítettünk belőle, az 1. példában leírtakkal azonos módon. 3. példa összetétel tömeg% cefaklór 76,3 D-mannit 6,8 kukoricakeményítő 6,7 L-HPC 6,4 metil-cellulóz (25 cps) 1,3 nedvességtartalom 2,5 összesen: 100,0 1912 g cefaklór, 170 g D-mannit, 191 g kukoricakeményítő és 162 g L-HPC keverékéhez 940 g 3,3%-os vizes metil-cellulózt adtunk (25 cps). A keveréket összegyúrtuk, és C-típusú bevonatmentes granulákat készítettünk belőle, az 1 példában leírtakkal azonos módon. Az 1., 2., illetve 3. példában leírtak szerint készített A, B, illetve C bevonatmentes granulák grammonként 763 mg CCL-t tartalmaznak, a CCL hatékonyságának megfelelően. 4. példa összetétel tömeg% cefaklór 46,6 laktóz 29,5 kukoricakeményítő 19,9 burgonyakeményítő 1,6 nedvességtartalom 2,4 összesen: 100,0 1275 g ceíaklór, 808 g laktóz és 618 g búzakeményítő keverékéhez 810 g 5%-os burgonyakeményítő pasztát adtunk, majd a keveréket összegyúrtuk, és D-típusú bevonatmentes granulákat készítettünk belőle, az 1. példában leírtakkal azonos módon. 5. példa összetétel tömeg% cefaklór 46,6 kukoricakeményítő 45,3 L-HPC 3,9 HPC 1,9 nedvességtartalom 2,3 összesen: 100,0 1125 g cefaklór, 1243 g kukorícakeményítő és 94 g L-HPC keverékéhez 560 g 8%-os vi- 10 zes HPC-t adtunk. A keveréket összegyúrtuk, és E-típusú bevonatmentes granulákat készítettünk belőle, az 1. példában leírtakkal azonos módon. 18 6. példa összetétel tömeg% cefaklór 46,6 D-mannit 23,6 kukoricakeményítő 22,5 L-HPC 3,9 metil-cellulóz (25 cps) 1,1 nedvességtartalom 2,3 összesen: 100,0 1125 g cefaklór, 570 g D-mannit, 616 g kukoricakeményítő és 94 g L-HPC keverékéhez 560 g 5%-os vizes metil-cellulózt (25 cps) adtunk. A keveréket összegyúrtuk, és F-típusú bevonatmentes granulákat készítettünk belőle, az 1. példában leírtakkal azonos módon. A 4., 5. és 6. példában leírtak szerint készített D, E, illetve F-típusú bevonatmentes granulák grammonként 466 g CCL-t tartalmaznak, a CCL hatékonyságának megfelelően. 7 példa összetétel tömeg% cefaklór 63,4 szacharóz 34,4 Macrogol 6000 0,7 HPC 0,7 nedvességtartalom 0,8 összesen: 1ÔÔ.0 Vizes oldatot (1220 g, 2%-os Macrogol és 1220 g 2%-os vizes HPC keverékét) permeteztük 2250 g cefaklór és 1220 g szacharóz keverékére, és folyadékágyas granulátorban szárítottuk; a permetezést és a szárítást megismételtük, gömb alakú labdacsok előállítása céljából. A labdacsokat 32—60-as lyukbőségű szitán átrostálva G-típusú bevonatmentes labdacsokat nyertünk. A G-típusú labdacsok grammonként 634 mg CCL-t tartalmaznak, a CCL hatékonyságának megfelelően. 8. példa összetétel tömeg % cefaklór 90,0 kristályos cellulóz 6,0 metil-cellulóz 2,0 nedvességtartalom 2,0 összesen: 100,0 900 g cefaklór és 60 g kristályos cellulóz keverékéhez, amit gyors keverőben állítottunk elő, 400 g 2%-os vizes meil-cellulózt (25 cps) permeteztünk, gömb alakú labdacsok előállítása céljából. A labdacsokat 50°C-on 60 percig szárítottuk, átáramlásos-típusú szárítóval, majd 30—100-as lyukbőségü szitán átrostálva H-típusú bevonatmentes labdacsokat nyertünk. A H:típusú labdacsok grammonként 900 mg CCL-t tartalmaznak, a CCL hatékonyságának megfelelően. 193434 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
