193429. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(alkil-tio)-6-(hidroxi-alkil)-peném származékok előállítására
9 193429 Injekciós minőségű vízzel kiegészítve l,Oml-re 1,0 ml-re. Elkészítés módja: 1. Az injekciós minőségű víz egy részében (a végtérfogat 85%-ában) 65—70°C-on feloldjuk a parabéneket. 2. Lehűtjük 25—35°C-ra. Hozzáadjuk és feloldjuk a nátrium-hidrogén-szulfitot, dinátrium-edetátot és nátrium-szulfátot. 3. Hozzáadjuk és feloldjuk a hatóanyagot. 4. Az oldatot az injekciós minőségű vízzel feltöltjük végtérfogatra. 5. Az oldatot 0,22 p. pórusméretű membránon átszűrjük és megfelelő tárolóedényekbe töltjük. 6. Az edényeket végül autoklávozással sterilezzük. 4. példa: Injektálható por (fiolánként) g/fiola g/fiola Hatóanyag 0,5 1,0 Az injekció elkészítése céljából injekciós minőségű steril vizet vagy bakteriosztatikus vizet adunk hozzá. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletü 2-(alki 1 - -tio) -6- (hidroxi-alkil) -peném-származékok — a képletben G jelentése 1—4 szénatomos hidroxi-alkílcsoport; Q jelentése (a) általános képletű vagy (b) képletü csoport; R1 jelentése hidrogénatom vagy oxocsoport, m értéke 2, 3 vagy 4 és 5 n értéke 1 vagy 2 — és 2—4 szénatomos alkenilésztereik racém vagy optikailag aktív formában való előállítására, azzal jellemezve, hogy IXa és IXb általános képletű vegyületek egyenlő súlyi elegyét — G a fenti jelentésű — X vagy X: általános képletű vegyülettel — Q(a) általános képletű csoport vagy előnyösen allil-oxi-karbonil-csoporttal védett (b) képletü csoport, Z1 kilépőcsoport, n'= 1 — reagál- 15 tatjuk, majd valamelyik sztereoizomer elválasztása előtt vagy után a jelenlévő védőcsoportokat eltávolítjuk,és a kapott I általános képletű vegyületet szabad savként vagy 2—4 szénatomos alkenilésztereként elkülö- 20 nitjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek sztereokonfigurációja 5R,6S,8R és G 1-hidroxi-etilcsoport, azzal jellemezve, hogy 25 megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 3. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet — G, Q és n a fenti jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítménynek 30 előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 10 4 lap képietekkel 6
