193408. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triciklusos vegyületek előállítására

193408

Az alábbi pont-skálát alkalmazzuk:

Nincs ulcus 0

Ulcus átmérő 0,1-1,4 mm 1

1.5- 2,4 mm 2

2.5- 3,4 mm 3

3.5- 4,4 mm 4

4.5- 5,4 mm 5 >5,5 mm 6

Az antiulcerogén hatás mértékeként a kezelt csoport közepes sérülési indexének a kontroli-csoport megfelelő értékéhez ( = 100%) viszonyított csökkenése szolgál. ED25, illetve ED50 dózisnak azt a dózist tekintjük, amelynek hatására a közepes sérülési index, illetve a sósav-kiválasztás a kontrolihoz viszonyítva 25, illetve 50%-kal csökken.

Az (I) általános képletű vegyületek toxicitása egéren 1000 mg/kg p.o. feletti érték.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű új triciklikus éterek és sóik előállítására

— a képletben-R- jelentése vegyértékvonal és -R,-jelentése fluorral teljesen vagy részben helyettesített 1-2 szénatomos alkiléncsoport vagy klór-trifluor-etilén-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport és

R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport —,

azzal jellemezve, hogy valamely (VIII) általános képletű (2-benzimidazolil) - (2-piridil-metil) -szulfidot — a képletben R, R,, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidáljuk, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (la) általános képletű triciklikus éterek és sóik előállítására

— a képletben-Ra-jelentése vegyértékvonal;

Rja jelentése fluorral teljesen vagy részben helyettesített 1-2 szénatomos alkiléncsoport;

R2o jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport;

R3o jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport és

R4a jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport —,

azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R, R,, R2, R3 és R4 jelentése azonos Ra, R,a, R2a, R3a és R4fl a jelen igénypont tárgyi körében megadott jelentésével.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Ra jelentése vegyértékvonal, Rla jelentése difluor-metilén- vagy 1,1,2-trifluor-etilén-csoport; R2a jelentése hidrogénatom

21

12

vagy metilcsoport; R3a jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport és R^ jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, mimellett R^, és R^ közül legalább az egyjk hidrogénatomtól eltérő jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R, R,, R2, R3 és R4 jelentése azonos Ra, R,a> R2o, R3a és R4a a jelen igénypont tárgyi körében megadott jelentésével.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás (Ic) általános képletű vegyületek és sóik előállítására — a képletben-Rc- jelentése vegyértékvonal;

R1C jelentése klór-trifluor-etilén-csoport;

R2c jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport;

R3C jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport és

R4f jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport —,

azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R, R„ R2, R3 és R4 jelentése azonos Rc, R)c, R^, R^ és R4C a jelen igénypont tárgyi körében megadott jelentésével.

5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (Ic) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rc jelentése vegyértékvonal, R,e jelentése klór-trifluor-etilén-csoport, R2C jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R^ jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport és R4c jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, mimellett R2C, R3C és R^ közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R, R,, R2, R3 és R4 jelentése azonos Rc, R1C, R2c, R3Cés R4f a jelen igénypont tárgyi körében megadott jelentésével.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R jelentése vegyértékvonal, R[ jelentése difluor-metilén-csoport, 1,1,2-trifluor-etilén-csoport vagy l-klór-l,2,2-trifluor-etilén-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R3 jelentése metoxicsoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R, R,, R2, R3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott.

7. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Ra jelentése vegyértékvonal, Rla jelentése difluor-metilén-csoport vagy 1,1,2- -trifluor-etilén-csoport, Rj,, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R*. jelentése metoxicsoport és R4ű jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VIII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R, R,, R2, R3 és R4 jelentése azonos R0, Ria, R2a, Rv és

22

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65