193397. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-etil-amino-propiofenon-származékok, valamint hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
193397 amelyek nem toxikus, inert, gyógyszerészetileg elfogadható hordozó anyagok mellett a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek vagy azok sóinak legalább egyikét tartalmazzák, illetve egy vagy több ilyen vegyületből vagy sóikból állnak. A találmány szerinti eljárással a gyógyszerészeti készítményt olyan önálló egységek, például tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, kúpok és ampullák formájában is előállíthatjuk, amelyek hatóanyagtartalma az egyszeri dózis törtrészének vagy többszörösének felel meg. Az adagolási egység például az egyszeri dózis 1-, 2-, 3- vagy 4-szeresét, vagy 1/2, 1/3 vagy 1/4-részét tartalmazhatja. Az egyszeri dózis előnyösen annyi hatóanyag-mennyiséget képvisel, amennyit egyszeri alkalmazásnál kívánunk beadagolni, és amely a napi dózisnak vagy a napi dózis felének, harmadának vagy negyedének felel meg. Nem toxikus, inert, gyógyszerészetileg elfogadható hordozó anyagokon a legkülönbözőbb minőségű, szilárd, félszilárd vagy folyékony hígító-, töltő- és formulázó segédanyagokat értünk. Előnyben részesítjük a tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, granulátumok, kúpok, oldatok, szuszpenziók és emulziók formájában előállított gyógyszerészeti készítményeket. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granulátumok a hatóanyag vagy hatóanyagok mellett szokásos hordozó anyagokat tartalmazhatnak, mint például: a) töltő- és hígítóanyagok; például keményítő, tejcukor, nádcukor, glükóz, mannit és kovasav, b) kötőanyagok; például karboxi-metil-cellulóz, aliginát, zselatin, poli(vinil-pifrolidon), c) nedvesség-megtartó-anyagok; például glicerin, d) széteséstelősegítő anyagok; például agar-agar, kálcium-karbonát és nátrium-hidrogén-karbonát, e) oldódást késleltető anyagok; például paraffin, f) reszorpciót gyorsító anyagok; például kvaterner ammónium-vegyületek; g) nedvesítőszerek; például cetil-alkohol, glicerin-monosztearát, h) adszorpciós anyagok; például kaolin és bentonit és i) csúsztató anyagok; például talkum, kálcium-és magnézium-sztearát és a szilárd poli (etilén-glikol) -ok, továbbá az a) -i) pontokban felsorolt anyagok keverékei. A tablettákat, drazsékat, kapszulákat, pirulákat és granulátumokat elláthatjuk a szokásos, adott esetben opalizálószert tartalmazó bevonatokkal. Ezek összetétele olyan is lehet, hogy a hatóanyagot vagy a hatóanyagokat csak a béltraktus egy meghatározott helyén, adott esetben késleltetve adják le. Ennek elérésére beágyazó masszákat, például polimereket és viaszokat alkalmazhatunk. A ható5 anyag vagy a hatóanyagok a fentiekben felsorolt, egy vagy több hordozóanyaggal elkeverve mikrokapszulák formájában is kiszerelhető. A kúpok a hatóanyag vagy a hatóanyagok mellett általában szokásos, vízoldható vagy vízben oldhatatlan hordozóanyagokat tartalmazhatnak, ilyenek például a poli (etilén glikol) -ok, zsírok (például kakaózsír), és a nagy szénatomszámú észterek (például a 14 szénatomos alkohol és a 16 szénatomszámú zsírsav észtere), valamint ezeknek az anyagoknak a keverékei. Az oldatok és emulziók a hatóanyag vagy a hatóanyagok mellett általában szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatnak, ilyenek például az. oldószerek, az oldódást elősegítő anyagok és emulgeátorok. Példaként említjük a következőket: víz, etil-alkohol, izopropil-alkohol, etil-karbonát, etil-acetát, benzil-alkohol, benzoesav-benzil-észter, propilén-glikol, 1,3-butilén-glikol, dimetil-formamid, olajok, különösen gyapotmag-olaj, földimogyoró-olaj, kukoricacsíra-olaj, olívaolaj, ricinusolaj és szezámolaj, glicerin, glicerin-formai, tetrahidro-furfuril-alkohol, poli (etilén-glikol) -ok és szorbitán-zsírsav észterek, valamint ezeknek az anyagoknak a keverékei. Parenterális alkalmazáshoz az oldatok és emulziók steril és izotóniás formában is elkészíthetők. A szuszpenziók a hatóanyag vagy a hatóanyagok mellett általában szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatnak, ilyenek például a folyékony hígítóanyagok (víz, etil-alkohol, propilén-glikol), a szuszpendálószerek (etoxilált izosztearil-alkoholok, poli (oxi-etilén) - -szorbit-észterek, poli (oxi-etilén) -szorbitán-észterek, mikrokristályos cellulóz, alumínium-metahidroxid, bentonit, agar-agar és tragantmézga és a felsorolt anyagok keverékei. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyászati készítmények tartalmazhatnak még színezőanyagokat, tartósítószereket, szag- és ízjavító adalékanyagokat, például borsmentaolajat és eukaliptuszolajat és édesítőszereket, például szacharint. A terápikusan ható vegyületek koncentrációja a találmány szerinti gyógyszerészeti készítményekben 0,1—99,5 tömeg%, előnyösen 0,5—95 tömeg% a teljes készítmény tömegére vonatkoztatva. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszerészeti készítmények az (I) általános képletű vegyületeken és/vagy sóikon kívül más gyógyszerészeti hatóanyago(ka)t is tartalmazhatnak. A gyógyszerészeti készítményeket szokásos módon, ismert módszerek alapján, például a hatóanyag vagy a hatóanyagok és a hordozó anyag, vagy a hordozó anyagok összekeverésével állíthatjuk elő. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszerészeti készítményeket alkalmazhat-6 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
