193361. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-piperazin származékok és savaddiciós sóik előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.04.15. (21) (33) JP: (32) 84.04.17., 84.09.28., 84.10.05., 85.01.08. (31) 77006/84, 203743/84, 209133/84, 1246/85 (11) (13) 193361 B 1384/85 (51) Int.Cl4 C 07 D 403/06; C 07 D 417/06; C 07 D 239/96; C 07 D 285/24; A 61 K 31/495 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1986.01.28. (45) Megjelent: 1989.10.27. Ssobsíteto Tár fl-AJDQMA, (72) Feltalálók: FUKAMI Harukazu, Kyoto, KIKUMOTO Ryoji, NAKAO Kenichiro, NITTA Issei, Tokió, INOUE Shinja, Yokohama, JP (73) Szabadalmas: Mitsubishi Chemical Industries Limited, Tokió, JP (54) ELJÁRÁS FENIL-PIPERAZINSZÁRMAZÉKOK ÉS SAVADDÍCIÓS SÓIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű fenil-piperazinszármazékok és savaddíciós sóik előállítására, amely vegyületek vérnyomáscsökkentő hatású anyagok. R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoport vagy (egyikük) -NH2, -NHS02CH3, -NHCOCH3 vagy -NHCONH2 képletű aminmaradék és R3 hidrogénatom; vagy R1 és R2, illetve R2 és R3 együtt -0(CH2)mO- képletű csoport (m=l-3); R4 hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport; Fc 1—3 szénatomos alkilcsoport; Y karbonil- vagy szulfonilcsoport; n—2—4. A találmány szerint háromgyűrűs kiindulási anyagot karbamiddal vagy triklór-metil-(klór-formiát)-tál reagáltatva alakítjuk ki a céltermék további (második) gyűrűjét vagy a megfelelő kinazolin-, illetve tiadiazinszármazékot reagáltatjuk a megfelelő piperazinszármazékkal, kívánt esetben a céltermék második (kinazolin vagy tiadiazin) gyűrűjét N-alkilezzük, majd kívánt esetben a reakcióterméket savaddíciós sójává konvertáljuk.
