193351. lajstromszámú szabadalom • Eljárás1,2,4-triazolo-karbamátok és savaddiciós sóik előállítására
11 193351 12 se az előbb megadottakkal azonos; és X jelentése halogénatom, előnyösen klóratom — reagáltatunk; vagy b) olyan 1 általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 hidrogénatomot jelent, egy VII általános képletü — a képletben R4 jelentése az előbb megadottakkal azonos — izocianáttal reagáltatunk; és kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással kapott I általános képletü vegyület fiziológiásán elviselhető savaddíciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás olyan I általános képletü vegyület előállítására, amelynek képletében R1 jelentése metil- vagy etilcsoport; R2 jelentése klórszubsztituált fenil- vagy piridil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport; R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt N-metil-szubsztituált piperazinilcsoportot jelentenek, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 4-(5-klór-2-piridil)-3-metil-5- [(4-metil-piperazinil)-karbonil-oxi]-l,2,4-triazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk, 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 4-(5-klór-2-piridil)-3-metil-5- [N-(terc-butil-oxi] -1,2,4-triazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 3-etil-4- (4-klór-fenil) -5- [ (4-metil-piperazinil)-karbonil-oxi] -1,2,4-triazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően he-5 lyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 4-(5-klór-2-piridil) -3-metil-5- (N,N-dietil-karbamoil-oxi)-l,2,4-triazol előállítására, 10 azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 4- (5-klór-2-piridil) -3-metil-5-(N-metil-karbamoil-oxi) -1,2,4-triazol előállítására, 15 azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-(5-klór-2-piridil)-3-metil-5-(N,N-dimetil-karbamoil-oxi)-1,2,4-triazol előállítására, azzal jellemez-20 ve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-(4- -klór-fenil)-3-metil-5- [(4-metil-piperazinil) - -karbonil-oxi]-1,2,4-triazol előállítására, az-25 zal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 10. Eljárás hatóanyagként 1 általános képletü vegyületet — 30 a képletben R\ R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények elő-35 állítására, azzal jellemezve, hogy az 1-9. igénypontok bármelyike szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásos galenusi segédanyagokkal és/vagy hordozókkal kombinálva gyógyszerré elkészítjük. 2 lap képletekkel
