193348. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásgátló hatású piroxicam-sók előállítására

193343 12 rőn maradt anyagot 12 ml acetonnal mossuk és 40 C°-on vákuumban szárítjuk. Ilymódon 8,66 g kristályos cím szerinti terméket kapunk, amely körülbelül 15% vizet tartalmaz. A víznedves anyagból vízmentes szabad bázist készítünk (az acetonnal történő pépe­­sítés elhagyása mellett) olymódon, hogy 4,04 g víznedves anyagot (amely 1,60 szabad bázist tartalmaz a száraz alapra számítva) feloldunk 80 ml acetonban visszafolyatás közben, az oldatot 0,16 g aktívszénnel kezel­jük, melegen szűrjük, a szűrletet 15 ml-re betöményítjük, 1 óra hosszat szobahőmérsék­leten keverjük, utána szűrjük, acetonnal mos­suk és a szűrőpogácsát 40 C°-on szárítjuk vákuumban. Ilymódon 1,57 g terméket kapunk SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás 4-hidroxi-2-metil-N- (2-piridinil) - -2H-benzotiazin-3-karboxamid - 1,1 - dioxid (piroxikám) 1:1 arányban N-/3-(6H - dibenz [b,e]oxepin-17-ilidén) -propil/-N,N-dimetil -11-aminnal (doxepinnel), 2-metil-3-hidroxi-4,5- -bisz(hidroxi-metil)-piridinnel (piridoxinnal), 2-guanidino-4- (2-metil-4-imidazolil) -tiazollal, a6- (terc-butil-amino-metil) -3-hidroxi-2,6-piri- 5 din-dimetanollal (pirbuterollal), 3,4-dihidr­­oxi-a- [ (izopropil-amino) -metil] -benzi 1-alko­hollal (izoproterenollal) vagy 4 - (4 - amino - -6,7,8-trimetoxi-2-kinazolin) -1 -piperazin-kar­­bonsav-2-hidroxi-2-metil-propil-észterrel (tri- 10 mazozimmal) alkotott sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi-2-metil-N-(2- -piridinil)-2H-benzotiazin-3-karboxamid-l ,l - -dioxidot, 1:1 mólarányban N-/3 - (6H-dibenz­­[b,e] oxepin-17-ilidén) -propil/-N,N-dimetil - 15 -aminnal vagy 2-metil-3-hidroxi-4,5-bisz(hidr­­oxi-metil)-piridinnel, vagy 2-guanidino-4-(2- -metil-4-imidazolil)-tiazollal, vagy a6-(tere­­-butil-amino-metil) -3-hidroxi-2,6-piridin - di­­metanollal, vagy 3,4-dihidroxi-a-[ (izopropil- 20 -amino)-metil] -benzilalkohollal, vagy 4-(4- -amino-6,7,8-trimetoxi-2-kinazolin) -1-pipera­­zin-karbonsav-2-hidroxi-2-metil-propil-észter­­rel reagáltatunk valamely, a reakcióval szem­ben közömbös oldószerben. Rajz nélkül Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető •N» 5805. Nyomdaipari vállalat, Uzsgorod 7

Next

/
Thumbnails
Contents