193346. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-2-benzoil-akrilsav-származékok előállítására

( !9) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.09.27 (21) 3743/85

(33) DE:

(32) 84.09.29 (31) P 34 35 930.3

(11) (13)

193346 B

(51) Int.Cl4 C 07 C 101/34 C 07 C 121/76 C 07 C 103/58 C 07 D 295/04 C 07 C 103/187

(41) (42) A közzététel napja: 1986.08.28. (45) Megjelent: 1988.12.26.

(72) Feltaláló:

Dr. GROHE Klaus, Odenthal, DE

(73) Szabadalmas:

BAYER AG., Leverkusen, DE

(54) ELJÁRÁS 3-AMINO-2-BENZOIL-AKRILSAV-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletü 3-amino-2-benzoil-akrilsav-származékok előállítására, ahol az (I) általános képletben

— R1 jelentése nitrilcsoport, egy —COOR4 általános képletű észtercsoport — ahol

R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — vagy (a) általános képletű karbonsavamid-csoport — ahol R5 és R6 hidrogénatomot, vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent —;

— R2 és R3 jelentése azonos vagy különböző lehet, és 1—4 szénatomos alkilcsoportot, valamint azzal o

R2 R3 (I)

a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak , öt vagy hattagú heterocilkust jelentenek;

— X jelentése halogénatom,

— X1 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom,

— X2 jelentése halogénatom,

— X3 jelentése halogénatom.

A találmány szerint olyan módon járnak el, hogy egy (II) általános képletű benzoil-halogénidet egy (III) általános képletü 3-amino-akrilsav-származékkai adott esetben valamilyen bázis jelenlétében reagáltatnak.

Az (I) általános képletű vegyületek an tibakteriális gyógyszerek szintézisének értékes köztitermékei.

(ID

hc-r'

II

CH

R2

N

"s

R3

5

^R6

(Ml)

(a)