193343. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoxazol-származékok előállítására
193343 1—3 szénatomos alkilcsoport és R8 1—3 szénatomos alkilcsoport, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonilcsoport vagy (1—4 szénatomos alkoxi)-metilcsoport — Wittig-Horner reakcióval reagáltatunk, majd kívánt esetben egy olyan (I) általános képlett! vegyületek, amelynek képletében R5 (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonilcsoport, olyan (I) általános képletü vegyületté hidrolizálunk, amelynek képletében R8 karboxilcsoport, vagy 10 egy olyan (I) általános képletü vegyületté aminolizálunk, amelynek képletében R5 jelentése -CONHR6 általános képletü csoport, amelyben R6 hidrogénatom vagy egy, vagy két hidroxiicsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport—, vagy egy olyan (I) általános képletű vegyületté redukálunk, amelynek képletében R5 hidroxi-metilcsoport, kívánt esetben egy így kapott olyan (I) általános képletü vegyületet, amelynek képletében R5 hidroxi-metilcso-17 port, olyan (I) általános képletü vegyületté észterezünk, amelynek képletében R8 (2—4 szénatomos alkanoil-oxi) -metilcsoport. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-5-5 - [2- (3-fluor-5,5,8,8-tetrametil-5,6,7,8-tetrahid-ronaft-2-il) -l-propenil] -izoxazol-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 3. Eljárás hatóanyagként valamely (I) általános képletü izoxazolszármazékot, ciszvagy transz-izomerjét — R1, R2, R3, R4, R5 és A az 1. igénypontban megadott — tartalmazó 15 gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagoi a szokásos gyógyszerészeti segédanyagoxkal együtt gyógyszerkészítménnyé dolgozunk fel. 18 1 lap képletekkel. 10
