193318. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bisz-indol származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(22) A bejelentés napja: 85.06.12. (21) 2301/85

OR8ZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1987.03.30. (45) Megjelent: 1988.12.26.

(11) (13)

193318 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 519/04 A 61 K 31/33

(72) Feltalálók:

dr.SZÁNTAY Csaba, 8%, dr.SZABÓ Lajos, 8%, dr.HONTY Katalin, 7%, dr.KEVE Tibor, 10%, ÁCS Tibor, 7%, dr.ECKHARDT Sándor, 15%, dr.SUGÁR János, 15%, dr.SOMFAI Zsuzsa, 15%, dr.IVAN Éva, 7,5%, dr.KNEFFEL Zsuzsa, 7,5%, Budapest

(73) Szabadalmas:

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54) ELJÁRÁS ÜJ BISZ-INDOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű bisz-indol-származékok — ahol a képletben

R, hidrogénatomot, acetil-csoportot,

R2 p-térállású hidroxil-csoportot jelent, amikor R3 jelentése etil-csoport, és R4 hidrogénatom, továbbá a-térállású etilcsoportot jelent, amikor R3 és R4 együttes jelentése egy -O-hídkötés,

B jelentése hidroxil-, vagy 2-5 szénatomos O-alkanoil-csoport —

és savaddíciós sóik előállítására. Az eljárás szerint egy (II) általános képletű vegyületet — ahol a képletben Rl RJ, R3 és R4 jelentése a fenti,

X jelentése oxigén- vagy kén-atom A pedig 1-5 ■szénatomszámú alkil-, vagy 2-5 szénatomszámú alkanoil-csoporttal vagy furil-csoporttal helyettesített 1-5 szénatomszámú alkil-csoportot jelent — furfuril-alkohollal oldószerben, sav jelenlétében reagáltatnak, a kapott (I) általános képletű vegyület — ahol a szubsztituensek jelentése a fenti — leválasztják vagy közvetlenül bázissá alakítják, adott esetben oszlopkromatográfiás módszerrel tisztítják, izolálják, kívánt esetben egy olyan (I) általános képletű vegyületet — ahol R2, R3 és R4 jelentése a fenti, R, -jelentése acetil-csoport, B jelentése hidroxil-csoport — acilezpf és/vagy nátrium-alkoholáttal dezacetileznek, majd a bázist izolálják, kívánt esetben savaddíciós sót képeznek.

Az eljárással kapott vegyületek kedvező citosztatikus hatással rendelkeznek.