193312. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-bicikloheptil- és N-bicikloheptinil-imidazol-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193312 trifluormetilcsoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport vagy R’ és R2 együttesen egy adott esetben egy fenilcsoporttal szubsztituált -(CH2)mképletű hidat is képezhet, amelyben 5 m jelentése 3-tól 7-ig terjedő egész szárny A egyszerű vegyi kötést vagy kettős kötést jelent, n értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4 és B jelentése egyszerű vegyi kötés, vagy 10 ha n értéke 0 vagy l, akkor -CO- csoportot is jelenthet, vagy ha n értéke l, akkor -CHOH csoportot jelent—, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek 15 előállítására, ahol R1, R2, A és n jelentése a fenti és B egyszerű vegyi kötést jelent, egy (III) általános képletű vegyületet — a (III) általános képletben A, R1, R2 és n jelentése a fenti és Y kilépő csoportot, előnyösen halogén- 20 atomot vagy alkilfenil-szulfonil-oxi-csoportot jelent — egy (IV) általános képletű imidazol-sóval — a (IV) általános képletben Z jelentése alkálifém— vagy imidazollal reagáltatunk, és 25 kívánt esetben egy kapott, A helyén kettős kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületben a kettős kötést hidrogénezzük, vagy 19 b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A, R1 és R2 a fenti, míg B jelentése -CO- csoport és n értéke 0 vagy 1. egy (V) általános képletű halogénvegyületet — az (V) általános képletben A, R1 és R2 a fenti, n értéke 0 vagy 1 és „halogén” jelentése klór- vagy brómatom — imidazollal vagy egy (IV) általános képletű imidazol-sóval reagáltatunk, majd kívánt esetben egy kapott olyan (I) általános képletű vegyületben, amelyben B=-CO- csoport és n=l, a -CO- csoportot -CHOH csoporttá redukáljuk, és kívánt esetben az a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet valamilyen savval fiziológiai szempontból elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Eljárás vér-lipidszint-csökkentő (hipolipidémiás) hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű N-bicikloheptilvagy N-bicikloheptenil-imidazol-származékot — az (I) általános képletben R1, R2, A, B és n jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy fiziológiai szempontból elfogadható savaddíciós sóját a szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 20 4 lap képletekkel II
