193305. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indolszármazékok előállítására
193305 18 9. példa l-(7,8-Dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-il) -3-{N-metil-N- [2- (N-metil-3-indoliI) -etil] -aminoj-propán Az 1. példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő l-(7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-3-benzazepin-3-il) -3-klór-propán N-metil-3-[2-(metil-amino)-etil]-indollal való reagáltatásával. Kitermelés: az elméleti 18,0%-a, olaj. Ráérték: 0,37 (szilikagél; diklór - me -tán + 10% etanol). Elemanalízis %: számított: C 72,13 H 7,85 N 9,35 mért: 71,92 7,80 9,22. 10. példa: 1- (7,8-Dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-il) -3-{N- [2- (5-benziloxi-3- -indolil) -etil] -N-metil-amino}-propán Az 1. példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő 1- (7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-il) -3-klór-propán 5- , -benziloxi-3- [2- (metil-amino) -etil] -indollal való reagáltatásával. Kitermelés: az elméleti 10,4%-a;olaj. Ráérték: 0,46 (semleges alumínium --oxid; diklór-metán -j- 5% etanol). Elemanalízis %: számított: C 73,17 H 7,26 N 7,76 mért: 72,77 7,06 7,70. 11. példa 1- (7,8-Dimetoxi-2-oxo-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-il) -3-(N- [2- (5-hidroxi-3-indolil)-etil] -N-metil-amino)-propán Az 1. példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő l-(7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-il) -3-klór-propán 5- -hidroxi-3- [2- (metil-amino) -etil] -indollal való reagáltatásával. Kitermelés: az elméleti 56,0%-a. Olvadáspont: 68—75°C. 12. példa: 1- (7,8-Dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-il)-3-{N- [3-(3-indolil)-propil] -N-metil-amino}-propán Az 1. példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő l-(7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-il)-3-klór-propán 3- - [3-(metil-amino)-propil]-indollal való reagáltatásával. Kitermelés: az elméleti 36,2%-a. Olvadáspont: 49—54°C. 13. példa: 1 - (7,8-Dimetoxi-2-oxo-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-il) -3-{N- [2- (5-bróm-3-indolíl) -etil] -N-metil-amino) propán Az 1. példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő 1- (7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-il) -3-klór-propán 5- -bróm-3- [2- (metil-amino) -etil] -indollal való reagáltatásával. 17 10 Kitermelés: az elméleti 7,9%-a. Olvadáspont: 74—80°C. 14. példa l-(7,8-Dimetoxi-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-il) -3-{N-metil-N- [2-(7-metil-3-indolil) -etil] -aminoj-propán Az 1. példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő l-(7,8-dimetoxi-2-oxo-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-il) -3-klór-propán 7- -metil-3- [2- (metil-amino) -etil] -indollal való reagáltatásával. Kitermelés: az elméleti 15,6%-a. Olvadáspont: 62—66°C. 15. példa: 1 - (7,8-Dimetoxi-2-oxo-1,3-dihidro-2H-3 - -benzazepin-3-il) -3-{N- [2- (3-indolil) -etil] -N-metil-aminoj-propán Az 1. példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő 1- (7,8-dimetoxi-2-oxo-l,3-dihidro-2H-3-benzazepin-3-il) -3-klór-propán 3- [2- (metil-amino)-etil]-indollal való reagáltatásával. Kitermelés: az elméleti 17,7%-a. Olvadáspont: 64—70°C. 16. példa: 1 - (2,4-Dioxo-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-il)-3-{N- [2- (3-indolil-etil] -N-metil-amino)-propán-hidroklorid Az 1. példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő l-(2,4-dioxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-3-il) -3-klór-propán 3- [2- (metilamino)-etil]-indollal való reagáltatásával és utána a hidroklorid dietil-éteres sósavoldattal való kicsapásával. Kitermelés: az elméleti 73,9%-a. Olvadáspont: 91—95°C. 17. példa: 1- (7,8-Diklór-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidro-2H-l,3-benzodiazepin-3-il)-3-{N- [2- (5-benziloxi-N metil-3-indolil) -etil] -N-metil-amino}-propán A 8. példában leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő 1 -{[2- (2-pmino-4,5-diklór-fenil) -etil] -amino)-3-{N- [2- (5-benziloxi-N-metil-3-indolil)-etil]-N-metil-amino)-propán és N,N'-karbonil-diimidazol reakciójával. Kitermelés: az elméleti 37,4%-a, olaj. R/-érték: 0,38 (semleges alumínium-oxid, diklór-metán -f- 5% etanol). Elemanalízis %: számított: C 65,84 N 6,06 N 9,91 Cl 12,54 mért: 65,46 6,00 9,58 12,32. Az előbbi példákban leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő a következő vegyületeket: 1- (7,8-dimetoxi-2,3-dihidro-lH-3-benzazepin-3-il) -3-{N- [2- (3-indolil) -etil] -N-metil-aminoj-propán, l-(7,8-diklór-2-oxo-l,3,4,5-tetrahidrö-2H-3-benzazepin-3-il)-3-{N- [2- (3-indolil)-etil]-N metil-amino]-propán, 1 - (7-bróm-8-metoxi-2-oxo-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-3-il) -3-{N- [2- (3-indolil) - -etil] -N-metil-amino}-propán, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
