193305. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indolszármazékok előállítására

193305

Borkősav 0,1 g

70% szárazanyagtartalmú szorbitoldat 30,0 g

Glicerin 10,0 g

Benzoesav 0,15 g

Desztillált víz kiegészítve 100 ml-re, Elkészítés módja:

Desztillált vizet 70°C-ra melegítünk. Keverés közben oldjuk benne a (hidroxi-etij)-cellulózt, benzoesavat és borkősavat. Lehűtjük szobahőmérsékletre, és keverés közben hozzáadjuk a glicerint és a szorbitoldatot. Utána szobahőmérsékleten hozzáadjuk a hatóanyagot, és teljes feloldódásig keverjük. Végül az oldat levegőmentesítése végett keverés közben evakuáljuk.

21

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű új indolszármazékok — amelyek képletében A jelentése etilén-, vinilén-, -NH-CO- vagy -CH2-CO-csoport, amely utóbbiak a nitrogénatomon, illetve a metiléncsoporton keresztül kapcsolódnak a benzolgyűrűhöz; és B jelentése metilén-, karbonil- vagy tiokarbonil-csoport;

vagy A jelentése oxalil-csoport vagy -CH-COÍh-csoport, amely a hidroxi-metiléncsoportnál kapcsolódik a benzolgyűrűhöz; és B jelentése metiléncsoport;

E jelentése egyenesláncú 2-4 szénatomos alkiléncsoport;

G jelentése egyenesláncú 1-5 szénatomos alkiléncsoport;

R, jelentése hidrogénatom, klóratom vagy brómatom, trifluor-metil-, vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport;

R2 jelentése hidrogénatom, klóratom vagy brómatom, vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport;

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport;

R4 jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom vagy brómatom, alkil-, hidroxil-, alkoxi- vagy fenil-alkoxi-csoport, amelyekben az alkil-rész 1-3 szénatomot tartalmazhat, és

R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport —

és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy:

a) egy (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel — amely képletekben

R,,R2,R3,R4,A,B,E és G jelentése az előbbiekben megadottakkal azonos; az U vagy V csoportok egyikének jelentése R5-NH-csoport, amelyben R5 jelentése

a fenti;

és az U vagy V csoportok közül a másik jelentése valamilyen nukleofil kilépő cso-12

port, előnyösen valamilyen halogénatom vagy valamilyen szulfoniloxi-csoport — reagáltatunk, vagy

b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására,

amelyek képletében

A jelentése -NH-CO-csoport,

egy (VIII) általános képletű vegyületet —

amely képletben

Rj,R2,B,G,R3 és R4 jelentése az előbbiekben megadottakkal azonos;

E' jelentése 2-4 szénatomos alkiléncsoport; R's jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénator mos alkilcsoport —

egy (IX) általános képletű vegyülettel — amely képletben

W csoportok azonosak vagy különbözőek, és jelentésük valamilyen nukleofil kilépő csoport — reagáltatunk;

c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében

B jelentése tiokarbonilcsoport, egy kapott (IV) általános képletű vegyületet — amely képletben

R,,R2,R3,R4,R5,A,E és G jelentése az előbbiekben megadottakkal azonos — valamilyen kénbevivő szerrel reagáltatunk; vagy

d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására,

amelyek képletében A jelentése -^H-CO-csoport,

OH

egy kapott (V) általános képletű vegyületet —

amely képletben

Rl,R2>R3>R4»R5>E és G jelentése az előbbiekben megadottakkal azonos — redukálunk, vagy

e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására,

amelyek képletében

A jelentése etilén- vagy vinilén-csoport; és B jelentése metiléncsoport, egy kapott (VI) általános képletű vegyületet —

amely képletben

Ri.Rí.Ra.RíRs.E és G jelentése az előbbiekben megadottakkal azonos; és A' jelentése etilén- vagy vinilén-csoport— redukálunk; vagy

f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására,

amelyek képletében A jelentése oxalilcsoport, egy kapott (VII) általános képletű vegyületet —

amely képletben

R,,R2,R3,R4,R5,E és G jelentése az előbbiekben megadottakkal azonos — oxidálunk;

és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyü-22

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65