193303. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbamidszármazékok előállítására
193303 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek, sztereoizomerjeik és sóik előállítására — a képletben Ar jelentése halogénatommal szubsztituált 1,2,5-tiadiazolil-csoport vagy olyan feni 1 - csoport, amely 2-6 szénatomos alkenilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal, 1-7 szénatomos alkoxicsoporttal, 2-6 szénatomos alkenil-oxi-csoporttal, cianocsoporttal, pirrolilcsoporttal, moríolino-csoporttal, benzil-oxi-csoporttal, fenilcsoporttal, 5-, 6- vagy 7-tagú cikloalkilcsoporttal, karbamoilcsoporttal, 3-6 szénatomos cikloalkil-(1-4 szénatomos alkoxi)-csoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxi-(.1-4 szénatomos alkil)-csoporttal egyszeresen szubsztituált, R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy R, és R4 együtt etiléncsoportot alkot, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport V-», azzal jellemezve, hogy két vegyületet egymással reagáltatunk, vagy egyetlen vegyületet ciklizálünk, mimellett az említett vegyület(ek) az adott esetben in situ előállított (ÍV) általános képletnek felel (nek) meg, ahol Ar, R1, R2, R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott, X1 és X2 helyettesítők közül az egyik hidrogénatom, míg a másik egy szénsav-félszármazék acilgyöke, vagy X1 és R' együtt, vagy X2 és R2 együtt egy =C=0 (IVa) képletű csoportot alkot, amikoris X2 hidrogénatom és R2 hidrogénatom illetve X1 hidrogénatom és R' hidrogénatom, és a kapott szabad vegyületet kívánt esetben sóvá vagy egy kapott sót kívánt esetben szabad vegyületté vagy más sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, ahol R1 és R2 együtt előnyösen etiléncsoportot jelent, és az X1 vagy X2 szénsav-félszármazék acilgyökeként egy szénsav-félészter, egy szénsav-félhalogenid vagy egy szénsav-félamid megfelelő gyökét jelenti. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az olyan (IV) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, ahol R1 és R2 együttes jelentése etiléncsoport, és amelyet X1 és X2 helyettesítőként hidrogénatomot hordozó (IV) általános képletnek megfelelő vegyületből kiindulva, valamilyen reakcióképes szénsavszármazékkal végzett reakcióval, in situ állítunk elő. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a szénsav reakcióképes származékaként egy megfelelő észtert, így egy di (rövidszénláncú)-alkil-karbonátot, valamilyen di halogenidet, így foszgént, egy halogén-szénsav-észtert, így egy halogén-szénsav- ( rövidít) __ 17 szénláncú)-atkil-észtert, egy halogén-szénsav-amidot vagy karbamidot, vagy annak származékát, így N,N’-karbonil-diimidazolt használunk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, a (II) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, — a képletben R1 és R2 egyaránt hidrogénatomot jelent, vagy R1 és R2 együtt etiléncsoportot képvisel; R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R5 2-6 szénatomos alkenilcsoport, 1-7 szénatomos alkoxicsoport, 2-6 szénatomos alkenil-oxi-csoport cianocsoport, morfolinocsoport, 1 -pirrolilesöpört, 2-pirroíilcsoport, fenilcsoport, 5-7 tagú cikloalkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, karbamoilcsoport, 3-6 szénr atomos cikloalkil-( 1-4 szénatomos alkoxi)-csoport, vagy 1-4 szénatomos alkoxi-(1-4 szénatomos alkil)-csoport, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban meghatározott módon helyettesített (IV) általános képletű vegyüle'(ek) bői indulunk ki. 6. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás a (III) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, — a képletben R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent és R7 jelentése cianocsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, 1- vagy 2- pirrolilcsoport, morfolinocsoport, 3-6 szénatomos alkenil-oxi-csoport, 3-6 szénatomos alkinil-oxi-csoport vagy olyan 1-3 szénatomos alkoxiesoport, amely egy ciklopropilcsópoittal helyettesítve van f azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban meghatározott módon helyettesített (IV) általános képletű vegyü'et(ek)bői indulunk ki. 7. \z 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás cisz-1 -{4- [ [3-(2-allil-oxi-fenoxi) -2- -hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil}-2-imidazolidinon vagy valamilyen sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körben megnevezett vegyületnek megfelelően helyettesített (IV) általános képletű vegyület(ek)bői indulunk ki. 8. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás cisz-1 -{4- [ [3-(2-ciklopropü-metoxi-fenoxi)-2-hidroxi-propil] -amino] -ciklohexil}-2-imidazolidinon vagy valamilyen sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körben megnevezett vegyületnek megfelelően helyettesített (IV) általános képletű vegyület (ekj bői indulunk ki. 9. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás (S)-cisz-l-(4- [ [3-(2-ciklopropil-met: oxi-fenoxi) -2-hidroxi-propil] -amino] -cikloheT xil)-2-imidazolidinon- vagy valamilyen sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körben megnevezett vegyületnek megfelelően helyettesített (IV) általános képletű vegyület(ek) bői indulunk ki. 18 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 1 lap rajz
