193287. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kétfázisú gyógyszerkészítmény előállítására
5 193287 6 szerinti mennyiségi arányokban összekeverjük és megfelelő formára, például tabletta vagy drazsé préseljük vagy kemény zselatin kapszulába töltjük. A találmányt az alábbi példák világítják meg közelebbről. 1. példa I. granulátum: 10 g Nifedipint 40 g polivinilpirrolidon (PVP) 25-tel 60 g acetonban oldunk, és ezzel az oldattal egy, 105 g mikrokristályos cellulózból, 20 g kukoricakeményítőből és 10 g térhálósított PVP-ből álló keveréket granulálunk. A masszát vákuumban szárítjuk, szitáljuk, végül 20 g kukoricakeményítővel, 14,6 g térhálósított PVP-vel és 0,4 g màgnéziumsztearáttal keverjük. II. granulátum: 20 g Nifedipint, 34,8 g mikrokristályos cellulózt, 12 g kukoricakeményítőt és 10 g tejcukrot elkeverünk és 2 g kukoricakeményítőből vízzel készített csirizzel 1 g polioxietilén-szorbitán-monooleát (Tween 80) hozzáadásával granuláljuk. A nedves masszát szárítjuk és szitáljuk, majd 0,2 g magnéziumsztearáttal keverjük. Az I. és II. granulátumot összekeverjük és 300 mg mennyiségekben kemény zselatin kapszulákba töltjük vagy tablettává préseljük- 2. példa I. granulátum: 50 g Nifedipint 100 g PVP 25-tel 350 g acetonban oldunk, és ezzel az oldattal egy, 420 g mikrokristályos cellulózból, 99,5 g kukoricakeményítőből és 25 g térhálósított PVP-ből álló keveréket granulálunk. A masszát szárítjuk és szitáljuk. II. granulátum: 150 g Nifedipine 150 g mikrokristályos cellulózzal és 180 g kukoricakeményítővel keverünk és 22,5 g kukoricakeményítőből vízzel készített csirizzel granuláljuk. A nedves masszát szárítjuk és szitáljuk. Az I. és II. granulátumot 100 g térhálósított PVP-vel és 3 g magnéziumsztearáttal keverjük és 130 mg mennyiségben kemény zselatin kapszulákba töltjük vagy tablettává préseljük. 3. példa I. granulátum: 100 g Nifedipint 400 g PVP 25-tel 750 g acetonban oldunk, és ezzel az oldattal egy, 800 g mikrokristályos cellulózból, 161 g kukoricakeményítőből és 200 g térhálósított PVP- ből álló keveréket granulálunk. A masszát szárítjuk és szitáljuk. II. granulátum: 100 g Nifedipint 100 g mikrokristályos cellulózzal és 120 g kukoricakeményítővel keverünk és 14 g kukoricakeményítőből vízzel készített csirizzel 1 g polioxietilén-szorbitán-monooleát hozzáadásával granuláljuk. A maszszát szárítjuk és szitáljuk. Az I. és II. granulátumot 200 g térhálósított PVP-vel és 4 g magnéziumsztearáttal ke- 4 verjük és 220 mg mennyiségekben kemény zselatin kapszulákba töltjük vagy tablettává préseljük. 4. példa I. granulátum: 100 g Nifedipint 1000 g hidroxipropilmetilcellulózzal 800 g metilénklorid/etanol oldószerelegyben oldunk. Az oldószert vákuumban leszívatjuk és a maradékot aprítjuk. II. granulátum: 200 g Nifedipint 400 g mikrokristályos cellulózzal és 240 g kukoricakeményítővel keverünk és 30 g kukoricakeményítőből vízzel készített csirizzel granuláljuk. A nedves masszát szárítjuk és szitáljuk. Az 1. és II. granulátumot 126 g térhálósított PVP-vel és 4 g magnéziumsztearáttal keverjük és 210 g mennyiségekben kemény zselatin kapszulákba töltjük. A példa másik változata szerint az I. és II. granulátum keverékének 210 g mennyiségét tablettává préseljük. 5. példa I. granulátum: 100 g Nifedipint 600 g hidroxipropilmetilcellulózzal 500 g metilénklorid/etanol oldószerelegyben oldunk. Az oldószert vákuumban leszivatjuk és a maradékot aprítjuk. II. granulátum: 300 g Nifedipint 400 g mikrokristályos cellulózzal, 360 g kukoricakeményítővel és 100 g tejcukorral keverünk és 40 g kukorica keményítőből vízzel készített csirizzel granuláljuk. A nedves masszát szárítjuk és szitáljuk. A I. és II. granulátumot 96 g nátriumkarboximetilcellulózzal és 4 g magnéziumsztearáttal keverjük és 200 g mennyiségekben kemény zselatin kapszulákba töltjük vagy tablettává préseljük. I- granulátum: 6’ példa 50 g Nifedipint 150 g PVP 25-tel 400 g acetonban oldunk, és ezzel az oldattal egy, 500 g mikrokristályos cellulózból, 160 g kukoricakeményítőből és 40 g térhálósított PVP- ből álló keveréket granulálunk. A masszát szárítjuk és szitáljuk. II. granulátum: 200 g Nifedipint 200 g mikrokristályos cellulózzal, 240 g kukoricakeményítővel keverünk és 30 g kukoricakeményítőből vízzel készített csirizzel granuláljuk. A nedves maszszát szárítjuk és szitáljuk. Az I. és II. granulátumot 126 g térhálósított PVP-vel és 4 g magnéziumsztearáttal keverjük és 170 mg mennyiségekben kemény zselatin kapszulákba töltjük vagy tablettává préseljük. T ,,, 7. példa 1. granulátum: 50 g Nifedipint 200 g PVP 25-tel 400 g acetonban oldunk, és ezzel az oldattal 350 g mikrokristályos cellulózból, 40 g kukoricakeményítőből és 25 g térhálósított PVP-ből álló keveréket granulálunk. A masszát szárítjuk és szitáljuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
