193277. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1h,3h-pirrolo [1,2-c] -tiazol-származékok előállítására
193277 35 Példa száma Toxícitás (LD50 ) (mg/kg p.o.) Aggregácíógátlás IC50 (mg/1) 1 . > 900 5 2. 300-900 2 3. atox. 900 10,5 4. 300-900 6,5 5. 300-900 10 6. 300-900 2,5 7. 300-900 4,5 8. atox. 900 49 9. 300-900 0,7 10. 300-900 4 11. atox. 900 45 12. 100-300 14 13. atox. 900 25 14. >900 25 15. atox. 900 0,6 1 6. atox. 900 2,8 17. >900 3,9 18. 100-300 0,1 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képlett! új 1H,3H-pirrolo [1,2-c] tiazol-származékok — a képletben R, és R2 jelentése azonosan hidrogénatom vagy alkilcsoport; R —jelentése ciano- vagy alkil-karbonil-csoport, vagy (II) általános képletű csoport, amelyben R3 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése aminocsoport; vagy R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1-5 szénatomos alkilcsoportot, vagy egyikük halogénatommal, aíkil-, alkoxi-vagy dialkil-aminocsoporttal adott esetben szubsztituált fenilcsoportot jelent, vagy R3 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése piridilcsoport vagy karboxi-, dialkil-amino-, piperidinocsoporttal, a 4-helyzetben piridilcsoporttal szubsztituált 1-piperazinil-csoporttal, fenilcsoporttal vagy imidazol-4-il-csoporttal szubsztituált 1-5 szénatomos alkilcsoport, vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt 36 Példa száma Toxícitás (LD50) (mg/kg p.o.) Aggregációgátlás IC50 (mg/1) 19. > 900 0,4 20. 30-100 20 21 . atox. 900 7 22. 300-900 1,2 23. 300-900 3 24. 300-900 0,9 25. 300-900 6 26. 300-900 2,2 27. 300-900 6 28. 100-300 2,8 29. 300-900 0,2 30. 300-900 1,2 31 . atox. 900 1,9 32. 300-900 0,1 33. 300-900 8,4 34. 100-300 0,5 35. 300-900 2,7 imidazolil-gyűrűt vagy piperazingyürűt alkotnak, utóbbi a nitrogénatomon alkil-, hidroxi-alkil-, piridil-, pirimidinil-csoporttal, adott esetben alkoxicsoporttal szubsztituált ,'euilcsoporttal vagy benzilcsoporttal szubsztituált; vagy R jelentése (III) képletű csoport vagy (IV) általános képletű csoport, amelyben R’ és R” jelentése egymástól függetlenül alkilcsoport; és a fenti meghatározásokban az alkilcsoportok és -részek ellenkező közlésének hiányában 1-4 szénatomosak és egyenes vagy elágazó szénláncúak —, valamint ha R (III) képletű csoportot vagy (IV) általános képletű csoportot jelent, tautomer formáik, továbbá savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R cianocsoport, R, és R2 a tárgyi körben megadott, 2-klór-akrilon trilt egy (VII) általános képletű vegyülettel — R, és R2 a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, ma_,d kívánt esetben i) egy kapott (V) általános képletű nitrilt - R, és }2 a tárgyi körben megadott — hidrolizá-19 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
