193276. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ortokondenzált pirrol-származékok előállítására
21 193276 12. Alkalmazási példa 5,2 g 3-(3-piridil)-5,6,7,8-tetrahidro-indolizin-l-karbonitrilnek és 7,7 g porított kálium-hidroxidnak 120 ml terc-butil-alkohollal készült szuszpenzióját 13 óra hosszat körülbelül 80°C-on melegítjük. Ezután a szuszpenziót 2,7 kPa nyomáson és 60°C körül bepároljuk. A kapott maradékot 200 ml desztillált vízben felvesszük és a szuszpenziót 1 óra hoszszat körülbelül 20cC-on keverjük. A kivált kristályokat kiszűrjük, 5 ízben összesen 250 ml desztillált vízzel mossuk, majd 2,7 kPa nyomáson és 20CC körül, kálium-hidroxid-pasztillák jelenlétében szárítjuk. 4,1 g nyers terméket kapunk, amely 180°C-on olvad. Ezt a terméket egy másik műveletben azonos módon előállított 1,1 g termékkel egyesítjük és 150 ml forró acetonitrilben oldjuk. A kapott zavaros oldathoz 0,5 g derítőszenet adunk és forrón szűrjük. A szüredéket 2 óra hoszszat 4°C körül hütjük. A kivált kristályokat kiszűrjük, 3 ízben összesen 75 ml acetonitrillel és 3 ízben összesen 75 ml izopropil-éterrel mossuk, majd 2,7 kPa nyomáson és 20®C körül, kálium-hidroxid-pasztillák jelenlétében szárítjuk. 4 g 3-(3 -piridil)-5,6,7,8-tetrahidro-indolizin-l-karboxamidot kapunk világos bézsszínü kristályok alakjában, amely 184CC- on olvad. A 3-(3-piridil) -5,6,7,8-tetrahidro-indoIizin-1 -karbonitriIt a 6. példában leírt módon állíthatjuk elő. A humán gyógyászatban a (VI) általános képletü vegyületek, amelyekben a szubsztituensek, m, n, p és A, az előzőkben meghatározottak, különösen hatásosak trombózisos megbetegedések megelőzésére és gyógyítására. Az adag a kívánt hatástól és a kezelés időtartamától függ; rendszerint 100 és 1000 mg között van naponta, perorális úton, felnőttnek egy vagy több adagban beadva, illetve 10 és 5 100 mg között van parenterális úton, felnőttnek egy vagy több injekcióban beadva. Általánosan azt mondhatjuk, hogy az adagolás módját az orvos határozza meg az élet- Kor, a testsúly és a beteg általános állapo- 10 tától függő tényezők alapján. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü orto- 15 kondenzált pirrol-származékok, valamint savaddíciós sóik előállítására — a képletben A jelentése kénatom vagy metiléncsoport; m értéke 1 vagy 2 és n értéke 0 vagy 1, de 20 m+n értéke 1 vagy 2; R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport és p értéke 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy 2-klór-akrilonitrilt 25 egy (III) általános képletü vegyülettel — a jelképek jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, majd a kapott (1) általános képletü terméket az adott esetben keletkezett izomer vegyülettől elkülönítjük, kívánt eset- 30 bég savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.01.02.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletü vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyekben A, m, n 35 és p jelentése az 1. igénypont szerinti, R jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelő (III) általános képletü vegyületből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1983.01.13.) 22 3 lap képletekkel 12
