193275. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előllítására

iyaz/t>

17

18

37-57. példák

A 8. példában ismertetett módszerhez hasonlóan, azaz az R) reakcióvázlat szerint állíthatók elő a következő termékek. A felsorolt vegyületek az R) reakcióvázlat termékének felelnek meg.

A példa R* Q

sorszama /képletszám/

Reakció- Bázis Reakciókozeg idő

Elkülönített forma

, p. Elemzési eredmények /Z/

/'C/ /számított értékek zárójelben/

C H N

37

JIX/-SMe

EtOH

EtjN

3 óra

hemihidrát

218

51,7

5,0

10,3

/bomlik/(51,7

5,1

10,5)

38

/XX11I/-SMe

EtOH

EtjN

22 óra

szabad bázis

225-53,2 .

5,4

10,0

227

(53,4

5,6

10,0)

39

/XXX/-SMe

EtOH

EtjN

24 óra

hemihidrát

142-52,5

4,7

10,4

145

(52,7

5,0

10,3)

40

/XIII/-Cl

n-BuOH

EtjN

36 óra

szabad bázis

179

53,5

5,2

13,0

(53,7

5,1

13,1)

41

/XIV/-Cl

n-BuOH

4-(di-30 óra

szabad bázis,

132-52,9

4,8

10,5

metil-amino)hemihidrát

134

(52,75

5,0

10,3)-piridin

42

/XLIII/-NHNOj^

n-BuOH-18 óra

famarát

144-52,4

4,9

8,6

146

(52,2

4,8

8,4)

43

/XXX/-NHNOj

BuOH-18 óra

szabad bázis

201

56,3

4,7

7.7

(56,0

4,8

8.1)

44

/LXII/-NHNO^

BuOH-18 óra

szabad bázis

205-56,65

4,9

11.0

206

(56,7

4,8

11,4)

45

/XLIX/-Cl

BuOH

EtjN

18 óra

szabad bázis

177,5-- 51,7

5,1

8.5

178,5

(52,0

5.1

8,4)

46

/XLV/-Cl

BuOH

4-(di-32 óra

szeszkvi“

182-51,7

5,3

7,9

metil-amino)hidrát

183,5

(51,9

5,7

8,1)-piridin

47

/LII/-Cl

EtOH

EtjN

66 óra

szabad bázis

101-51,55

5,3

9,0

104

(51,7

5,1

9,0)

48

/XLV/-Cl

BuOH

4-(di-18 óra

szabad bázis

190

55,6

5,2

10,6

metil-amino)(55,7

5,15

10,8)

piridin

49

/XIV/-Cl

EtOH

EtjN

18 óra

szabad bázis

101-55,2

4,6

9,00

103

(55,5

5,0

9,25)

50

/L/-Cl

EtOH

EtjN

17 óra

szabad bázis

148-53,5

5,0

10,4

150

(53,6

4,9

10,4)

51

/XLVII/-Cl

EtOH

EtjN

18 óra

szabad bázis

111-51,6

4,3

10,2

112

(51,9

4,5

10,1)

52

/IMII/-Cl

EtOH

EtjN

18 óra

szabad bázis

113-51,8

4,6

10,0

115

(51,9

4,5

10,1)

53

/XLVI/-Cl

EtOH

EtjN

4 óra

szabad bázis

110

51,7

4,5

9,9

(51,9

4,5

10,1)

54

/LXI/-Cl

BuOH

EtjN

48 óra

szabad bázis

162-56,8

4,8

9,2

164

(57,0

5,3

9,2)

55

/LXVIII/-Cl

BuOH

EtjN

10 óra

szabad bázis

146-58,4

5,0

9,3

148

(58,7

4,9

9,1)

56

/LXVII/-Cl

BuOH

EtjN

7 óra

szabad bázis

158-55,5

5,0

10,9

160

(55,3

5,0

10,75)

57

/LXIX/-Cl

BuOH

Et.N

1 7 óra

szabad bázis

137-55,8

5,7

9,8

a

139

(56,0

5,6

9,7)

58-63. példák

A 8. példában ismertetett módszerhez hasonló módon, az S) reakcióvázlat szerint ál-10

lithatók elő a következő termékek. A felsorolt vegyületek az S) reakcióvázlat termékének fe- 65 lelnek meg.