193274. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fentiazinok előállítására
193274 B) Kúp Komponens Mennyiség kúponként (I) általános képletü ve- 1,0 mg gyület kakaóvaj vagy WecobeeTM 2,0 g súlyig alap A Wecobee védjegyzett megjelölés, a termék hidrogénezett zsírsav. A finomra őrölt hatóanyagot összekevertük a megolvasztott kúpkészítési alapanyaggal (amely vagy kakaóvaj, vagy Wecobee'’M alap), formákba öntöttük, és hagytuk, hogy lehűljön. Ilyen módon a kívánt kúpokat kaptuk. C) Szirup Komponens Mennyiség milliliterenként (I) általános képletü ve- 1,0 mg gyület etanol 0,3 mg szacharóz 2,0 mg metilparabén 0,5 mg nátrium-benzoát 0,5 mg cseresznyearoma szükség szerint színező anyag szükség szerint víz 5,0 ml térfogatig Az összes felhasználásra kerülő víz 70%-ához hozzáadtuk az etanolt, szacharózt, nátrium-benzoátot, metilparabént és az ízesítő anyagot. A fennmaradó vízmennyiségben feloldottuk a színező anyagot és a hatóanyagot, a két oldatot összekevertük, majd szűrtük. D) Tabletta Komponens Mennyiség tablettánként (I) általános képletü ve- 1,0 mg gyület laktóz 110,0 mg búzakeményítő, elő- 2,5 mg gélesített burgonyakeményítő 12,0 mg magnéziumsztearát 0,5 mg A hatóanyagot finomra őröltük, és alaposan összekevertük a többi elporított alkotórésszel: a laktózzal, búzakeményítővel, burgonyakeményítővel és a magnéziumsztearáttal. A keveréket ezután sajtolással tablettáztuk 126 mg súlyú tablettákká. E) Kapszula Komponens Mennyiség kapszulánként (I) általános képletü ve- 1,0 mg gyület laktóz 440,0 mg magnézium-sztearát 5,0 mg A finomra őrölt hatóanyagot összekevertük a többi porított alkotórésszel: a laktózzal, búzakeményítővel és a sztearinsavval, majd a keveréket zselatin kapszulákba töltöttük. F) Tabletta Komponens Mennyiség tablettánként (I) általános képletü ve- 1,0 mg gyület pszeudoefedrin-hidro- 60,0 mg klorid laktóz 62,5 mg burgonyakeményítő 14,0 mg 29 30 35 magnézium-sztearát 1,0 mg zselatin 2,8 mg A fenti összetételű tablettát a 18. példa D) pontjában ismertetett módon készítettük el. 30 G) Szirup Komponens Mennyiség 5 ml-ben (I) általános képletü ve- 1,0 mg 10 gyület pszeudoefedrin-hidro-30,0 mg klorid kodein-foszfát 10,0 mg guaifenezin 100 mg metilparabén 0,5 mg 15 nátrium-benzoát 0,5 mg ízesítő anyag szükség szerint színező anyag szükség szerint glicerin 500 mg szacharóz 2000 mg 20 tisztított víz 5,0 ml térfo gátig Hasonló módon jártunk el, mint a 18. példa C) pontjában, és a felsorolt alkotórészekből olyan szirupot kaptunk, amely az (í) álta- 25 lános képletü vegyületen kívül egyéb hatóanyagokat is tartalmazott. H) Orr-spray Komponens Mennyiség 100,0 ml-ben (1) általános képletü ve- 1 g gyület nátriumklorid 0,8 g tartósítószer 0,5 g tisztított víz 100,0 ml térfogatig A tartósítószert meleg, tisztított vízben oldottuk, majd 25-30°C-ra hűtöttük, és hozzáadtuk az (I) általános képletü vegyületet. A pH értékét ezután 5,5-6,5 közötti tartományba állítottuk be, és tisztított víz hoz- 40 záadásával 100,0 ml térfogatot állítottunk be. I) Szemészeti oldat Komponens Mennyiség 100,0 ml-ben 50 55 60 (1) általános képletü ve-0,1 g gyület nátriumklorid 0,8 g tartósítószer 0,5 g víz (injekciókészí100,0 ml tésre alkalmas) fogatig A szemészeti oldatot hasonló módon állítottuk elő, mint az orr-sprayt. J) Helyi kezelésre alkalmas krém Komponens Mennyiség 100,0 ml-ben (I) általános képletü ve- 0,1 g gyület emulgeáló viasz, N.F. 15,0 g ásványolaj 5$ g SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü fentiazin-származékok— ebben a képletben R, jelentése két vegyértékű, legfeljebb 5 szénatomos alifás szénhidrogéncsoport, amely 65 adott esetben kettőskötést tartalmaz a fen-16
