193273. lajstromszámú szabadalom • Eljárás virusellenes hatású 6-dezoxi-acyclovir és a vegyületet tartalmazó gyógyszerészítmények előállítására

193273

13

14

Eredmények

Kezelt csoport

Túlélési idők /nap/

Átlagos reciprok túlélési idők

Vírus kontroll

4+2 1+2+ 5+3

0,407

Acyclovir /szubkután/

3+3 4+4 2+4+ 1+6

0,261

6-Dezoxi-acyclovír

/szubkután/

1+2 3+3 1-4 2+4+

2+5

0,289

Acyclovir /orálisan/

2+2 3+3 5-4

0,325

6-Dezoxi-acyclovír /orálisan/

1+2+ 1+4 2+5 3+6

1 túlélő

1+8

0,186

Acyclovir

/intraperitoneálisan/

2+2 2+4 2+5 2+7 1 túlélő

0,242

6-dezoxi-acyclovír /intraperitoneálisan/

1+2+ 2+3 1+4 1+4+ 1+8

4+6

0,233

A fenti eredmények azt mutatják, hogy a 6-dezoxi-acyclovír hatásosabb, mint az acyclovir orális adagolás esetén, b/ 40 CDI egeret az a/ pontban leírt módon fertőztünk meg és kezeltünk. Az egereket 4-10 egérből álló csoportba osztottuk. Az egyik egeret nem kezeltünk, ez szolgált kontrollként. Az egyes kezelési csoport 100 mg/kg 4. példa

Eredmények

Kezelt csoport Túlé

/ n

3Q szerinti vegyületet kapott naponta, a 2. csoport 100 mg/kg dózist kapott a 3b/ példa szerinti termékből és 3. csoport 100 mg/kg acyclovfrt kapott pozitív kontrollként. Valamennyi gyógyszert szubkután adagolási módszerrel juttat- 35 tűk be az állatokba. A túlélési időket 14 napig jegyeztük és az alábbi táblázat szerint hasonlítottuk össze.

lesi idő Átlagos reciprok

apók/ túlélési idő

Virus kontroll

1. csoport

2. csoport

3. csoport

1+2 4+2+ 4+3 1+4 0,37

1+9 1+10 0,02

8 túlélő

1+4 2+4+ 3+5 1+7 1+8 1+9

1 túlélő 0,17

1+2+ 1+3 1+3+

1+4 2+5 2+6 1+13 1 túlélő 0,21

SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (1) képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy a/ egy (II) általános képletű vegyületről —

ahol R’ jelentése aminocsoport vagy védett aminocsoport és R* jelentése hidroxil- vagy védett hidroxi-csoport, azzal a megkötéssel, hogy R* és Rí közül legalább az egyik védőcso-8