193273. lajstromszámú szabadalom • Eljárás virusellenes hatású 6-dezoxi-acyclovir és a vegyületet tartalmazó gyógyszerészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉRKÖZTÁRSA8ÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 83.10.13 (21) 3546/83

(33) US:

(32) 82.10.14.

(31) 434393, 434384, 434394, 434395

(11)

193273

(51) Int.Cl4 C 07 D 473/32 A 61 K 31/52

(13)

B

(41) (42) A közzététel napja: 1984.08.28.

(45) Megjelent: 1988.09.16.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

SCHAEFFER .Howard John, Raleigh, KRE- The Wellcome Foundation Ltd., London, GB

NITSKY Thomas Anthony, Chapel Hill, BEAUCHAMP Lilia Marie, Raleigh, Észak-Karolina,

US

(54) ELJÁRÁS VÍRUSELLENES HATÁSÚ 6-DEZOXI-ACYCLOVÍR ÊS A VEGYÜLETET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás vírusellenes hatású, új (I) képletű vegyület előállítására:

a) egy (II) általános képletű vegyületből— ahol Ri jelentése aminocsoport vagy védett aminocsoport és R5 jelentése hidroxil- vagy védett hidroxi-csoport, azzal a megkötéssel, hogy Rl és Rí. közül legalább az egyik védett csoportot jelent— a védőcsoportot eltávolítjuk;

b) egy (III) általános képletű vegyületet-ahol Rí jelentése a fenti és M jelentése hidrogénatom vagy merkaptocsoport, vagy halogénatom, G jelentése acetamidocsoport vagy /ha M jelentése hidrogénatomtól eltérő, akkor G aminocsoportot is jelenthet/ redukáljuk és adott esetben dezacetilezzük;

c) egy/IV) általános képletű vegyületet—ahol R1 jelentése aminocsoport—salétromossavval (I) képletű vegyületté alakítunk.

ch2o(ch2)^oh