193269. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-oxo-delta-4,9 és 3-oxo-delta-9,11-epoxi-19-norszteroidok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 83.03.01. (33) FR:

(32) 82.03.01 (31) 82-03338

(21) 690/83

(41) (42) A közzététel napja: 1984. 01. 28. (45) Megjelent: 1988.12.26.

(11) (13)

193269 B

(51) Int.Cl4 C 07 J 1/00 7/00 5/00 17/00 33/00 41/00 71/00

A 61 K 31/561

(72) Feltalálók:

PHÍLIBERT Dániel, La Varenne Saint Hilaire, COSTEROUSSE Germain, Saint Maurice, TEUTSCH Jean Georges, Pantin, DERAEDT Roger. Pavillons Sous Bois, FR

(73) Szabadalmas: Roussel-Uclaf, Párizs, FR

(54) ELJÁRÁS 3-OXO-A4'9 ÉS 3-OXO-A4-9,ll-EPOXI-19- -NORSZTEROIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben R1 jelentése adott esetben egy halogénatommal helyettesített tienilcsoport, 2-furilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben egy hidroxilcsoporttal, egy halogénatommal és/vagy egy trifluor-metil-csoporttal, egy 1-4 szénatomos alkil-, egy vagy két 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, egy adott esetben szulfonná oxidált 1-7 szénatomos alkil-tio-csoporttal, egy legfeljebb 6 szénatomos alkenil-oxi-csoporttal vagy egy fenil-oxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport vagy R1 jelentése naftil- vagy fenil-fenil-csoport vagy legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkenil- vagy alkadienibcsoport.

R2 jelentése metilcsoport,

R3 jelentése

a.) acetil-, b.) hidróxil- vagy adott esetben egy 1-4 C atomos alkohollal észteresített vagy sójává alakított 2-4 szénatomos karboxi-alkoxi-csoport, c.) hidroxi-acetil-csoport vagy d.) acetoxi- (1-4 szénatomos alkil)-csoport R4 jelentése R3 fenti jelentésétől függően a.) hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy metilcsoport, b.) adott esetben di-(1-4 szénatomos alkil)-amino-csoporttal helyettesített legfeljebb 5 szénatomos alkinilcsoport, c.) metilcsoport, d.), metilcsoport,

R5 jelentése hidrogénatom vagy ha R3 acetilcsoport és R4 hidrogénatom, alfa helyzetű metilcsoport is lehet,

X jelentése oxigénatom, vagy ha R4 prop-1- -inil-csoport, R3-OH csoport és AB kettőskötés. szin- vagy anti-helyzetű hidroxi-imino-csoport vagy 1-4 szénatomos alkoxi-imino-csoport is lehet,

A és B jelentése a 9- és 10-helyzetű szénatomok közötti kettőskötés vagy alfa-epaxi-csoport is lehet, ha R4 prop-l-inil-csoport, R3-OH csoport és X oxigénatom, valamint R4 amino-alkinil-csoport jelentése esetén a vegyületek sóinak az előállítására, kivéve az olyan vegyületeket, amelyeknek képletében

A és B jelentése a kapcsolódó szénatomok közötti második kötés,

X jelentése oxigénatom,

R5 jelentése hidrogénatom, és Kz jelentése me-