193258. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazin származékok és savaddíciós sóik előállítására

vAJ

2. táblázat

Vegyület száma

LDW [mg/kg]

6

>3000

12

>3000

26

2700

35

>3000

3 táblázat

'^■v^adag

mg/kg

Hipotenziv viszonyszám %

Vegy. sz.^'

0,3

1

3

10

2

10,5

34,6

19,7

—

6-16,1

24,3

23,0

7-8,9

17,5

31,0

12--35,2-13--19,7

16,5

17--21,1

15,7

23--36,5-26--31,8-29-22,8

37,3-34-17,6

28,9

39,9

35

16,5

16,1

25,6

47,9

41

25,9

33,0

35,6-49-10,9

45,7-Ref, 1-10,5-2,5

Ref„ 2-9,9

13,7

6,6

Ref. 3

—

—

5,6

9,4

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás gyógyászatilag hatásos új, (I) általános képletű piperazinszármazékok és savaddíciós sóik előállítására, amely a képletben

R1 jelentésé —OH, —OR3, —SR3,

—SOR3 vagy —SO,R3, amely csoportképletekben R3 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése —S02NH2, —COOH,

—COOR4, —CONH2, -nhconh2, —NHCOR4 vagy -NHS02R*, amely csoportképletekben R4 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport; vagy

R és R2 velük kötődő további szénatomokkal együtt (1), (2), (3), (4) vagy (5) képletű ciklusos csoportot alkotnak;

Z jelentése —CO- vagy —CH (OH)-;

Ar jelentése piridilcsoport vagy —

adott esetben egy 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal, vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoport; és

n jelentése 3-5 értékű egész szám,

20

azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű halogén-alkanoil-benzolt vagy halogén-alkil-benzolt -R1, R2, Z és n jelentése a tárgyi kör/ben megadott és X jelentése halogénatom - egy (III) általános képletű piper- 45 azinszármazékkal - Ar jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk és az olyan reakcióterméket, amelynek (I) általános képletében Z jelentése karbonilcsoport, kívánt

gQ esetben redukcióval olyan céltermékké konvertáljuk, amelynek (I) általános képletében

Z jelentése hidroxi-metiléncsoport; az olyan reakcióterméket, amelynek (I) általános képletében R1 jelentése —SR3- csoport, kívánt 55 esetben oxidációval olyan céltermékké konvertáljuk, amelynek (I) általános képletében R1 jelentése —SOR3- csoport; míg az olyan céltermék előállítására, amelynek R1 szubsztituense hidroxilcsoport, kívánt esetben olyan (II) általános képletű vegyületet 60 viszünk reakcióba, amelyben R1 jelentése védett hidroxilcsoport és a védőcsoportot a főreakció lezajlása után lehasítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat hid- 65 rogén-halogenideí lekötő reagens jelenlétében reagálhatjuk.