193250. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5,11-dihidro-6h-dibenzi(b,e)azepin-6-onok előállítására
193250-karbonil] -6H-dibenz [b, e] azepin-6-on és szervetlen és szerves savakkal képezett, fiziológiásán elviselhető savaddíciós sói, valamint enantiomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 5,11- -dihidro-11-[(1 - metil - 4 - piperidinil)-acetil] - -6H-dibenz [b, e] azepin-6-on és szervetlen és szerves savakkal képezett, fiziológiásán elviselhető sói előállítására, a z z a 1 jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 5,11- -dihidro-11- [(4 - metil-1-piperazinil) - acetil]-6H-dibenz [b, e] azepin-6-on és szervetlen és szerves savakkal képezett, fiziológiásán elviselhető savaddíciós sói előállítására, a zzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületet n-butil-lítiummal, adott esetben tetrametil-etilén-diamin jelenlétében, tercier-butil-lítiummal, lítium-diizopropil-amiddal, lítium-diciklohexil-amiddal vagy lítium-fenillel iners szerves oldószerben, —60°C ésO°C 15 közötti hőmérsékleten, a dilítiumsójává alakítjuk, és az ezt követő reakciót egy (III) általános képletű észterrel ugyanebben a reakciókeverékben legfeljebb szobahőmérsékletig terjedő hőmérsékleten végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) képletű karbonsav reaktív származékaként savhalogenidjét, vegyes anhidridjét, N, N’-karbonil-diimidazolal vagy N, N’-diciklo-hexil-karbodiimiddel képezett reakciótermékét vagy 1-8 szénatomos alifás alkohollal vagy 7-13 szénatomos aralifás alkohollal képezett észterét 1- -metil-4-amino-piperidinniel iners szerves oldószer vagy a fenti piperidin feleslegének jelenlétében szobahőmérséklet és a reakciókeverék forráspontja közötti hőmérsékleten reagáltatjuk 7. Eljárás az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó, a gyomorbél-traktus betegségeinek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított egy vagy több hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé elkészítjük. 16 5 10 15 20 25
