193231. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antikonvulzív hatású tetrahidro-1,2,4-oxadiazin-5-tion-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság 0R8ZÁG08 TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY (22) A bejelentés napja: 84.10.11. (21) 3809/84 (II) (13) 193231 B (51) Int.CU C 07 D 273/04 A 61 K 31/535 (41) (42) A közzététel napja: 1986.07.28. (45) Megjelent: 1988.12.26. Szabadalmi Tár. ' . _Jüiajdonp> (72) Feltalálók: VEZÉR Szilárdné, 16%, dr. ÜRÖGDI László, 8%, dr. KISFALUDY Lajos, 8%, dr. TÜDŐS Ferencné, 5%, dr. ÖTVÖS László, 8%, dr. TEGYEY Zsuzsanna, 5%, RÓNAINÉ dr. LUKACS Sára, 10%, dr. PÁLOSI Éva, 20%, dr. CHOLNOKY Eszter, '0%, dr. SZPORNY László, 10%, Budapest (73) Szabadalmas: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., 80%, MTA Központi Kémiai Kutató Intézete, 20%, Budapest (54) ELJÁRÁS ANTIKONVULZÍV HATÁSÜ TETRAHIDRO-1,2,4- -OXADIAZ1N-5-TION-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új optikailag aktív és racém tetrahidrp-l,2,4-oxadiazin-5-tion-származékok— ahol R1 benziloxikarbonil-, 1—5 szénatomos alkanoil-, 1—5 szénatomos tioalkanoil-csoport, adott esetben egy 1—4 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált benzoil-csoport, 1—4 szénatomos alkil-karbamoií-csoport vagy 1—4 szénatomös alkil-szulfonil-csoport, R2 adott esetben egy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal vagy egy di-( 1—4 szénatomos alkil)-amino-csoporttal helyettesített fenil-csoport, vagy helyettesítetlen naftil-csoport, I R1-NH—0-C-i, R3 hidrogénatom, 1—8 szénatomos alkil-csoport vagy benzil-csoport és R4 hidrogénatom vagy 1 szénatomos al kil-csoport — előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy a) valamely (II) általános képletű optikailag aktív vagy racém tetrahidro-l,2,4-oxadiazin-5-on-származékot — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — aprotikus közegben foszfor-pentaszulfiddal reagáltatunk, vagy b) valamely (III) általános képletű optikailag aktív vagy racém a-aminooxi-tiokarbonsav-amidot — ahol R1, R3 és R4 jelentése a fenti — egy (IV) általános képletű aldehiddel — ahol R2 jelentése a fenti — reagálhatunk. H , H I R2v!pk^0 N. ■CS--NH III. R-CH0 IV.
