193207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17-(izociano-(alkil vagy aril-szulfonil)-metilén)-szteroidok előállítására
193207 dúlva. A kitermelés 400 mg. A termék fizikai állandói az la. példa szerinti 3-oxo-vegyületével azonosak. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 17- [izociano-(alkil- vagy a ril - szül fonil ) -metilén] - -szteroidok előállítására — a képletben az A és B, illetve a C gyűrű az (a), (b)s (c) vagy (d) részképletű csoportokban szereplő helyettesítőket és kötéseket tartalmazhatja; az (a) részképletben R2 1-4 szénatomos alkoxicsoport; a (b), (c) és (d) részképletben R, hidrogénatom vagy metilcsoport; a (b) részképletben a szaggatott vonalak adott esetben jelenlévő kettőskötéseket képviselnek, R4 oxocsoportot vagy 1-4 szénatomos alkilénditiocsoportot, Rs hidrogénatomot vagy delta4'6-vegyületek esetében halogénatomot jelent és az 1 alfa, 2alfa-helyzetben adott esetben metiléncsoport lehet; a (c) részképletben R6 1-4 szénatomos alkoxicsoport, pirrolidino- vagy morfolinocsoport, R7 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, . Rs és R9 hidrogén- vagy halogénatom, R9 hidroxilcsoport is lehet, a C gyűrűben a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettőskötés és R10 oxocsoport, alfa- vagy béta-hidroxilcsoport vagy két hidrogénatom; a (d) részképletben R, I 1-4 szénatomos alkilén-dioxicsoport, 19 hidroxilcsoport, 2-6 szénatomos alkoxi-alkoxicsoport, vagy tetrahidropiranil-oxi-csoport egy hidrogénatommal; és R3 jelentése 1-12 szénatomos alkilcsoport 5 vagy adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános 10 képletű 17-oxo-szteroidot— az A és B, illetve C gyűrű a tárgyi körben meghatározott — -20°C-on vagy azalatt egy R3-S02-CH2-NC általános képletű szulfonil-metil-izocianiddal -R3 a fenti — reagáltatunk, majd az így ka- 15 pott formamidot dehidratáljuk, kívánt esetben egy 3-oxo-védőcsoportot a dehidratálás előtt vagy után eltávolítunk. (Elsőbbsége: 1983.04.29.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) 20 általános kepletű szteroidok előállítására, amelyek képletében R3 1-10 szénatomos alkilcsoport, fenil-, p-metoxi-fenil- vagy p-metil-fenil -csoport, az A és B, illetve C gyűrű az 1. igénypont szerinti szubsztituenseket és kötése- 25 két viseli, azzal jellemezve, hogy olyan R3-SOj-CH2-NC általános képletű izocianidot alkalmazunk, amelynek képletében R3 ebben az igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1983. 04. 29.) 30 3. Eljárás az (I) általános képletű 17-[izociano-(alkil- vagy aril-szulfonil) -metilén] - -szteroidok előállítására—R3, az A és B, illetve a C gyűrű az 1. igénypontban meghatározott -azzal jellemezve, hogy egy (II) általános 35 képletű 17-[formamido-(alkil- vagy aril-szulfonil)-metilén]-szteroidot — R3, az A és B, illetve C gyűrű az 1. igénypontban meghatározott — dehidratálunk, majd kívánt esetben egy 3-oxo-védőcsoportot eltávolítunk. (El- 4° sőbbsége: 1984.04.27.) 20 2 lap képletekkel 12
