193196. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193196 A jelentése -(CH2)n-csoport, n jelentése 3, 4, vagy 5, Ar jelentése szubsztituálatlan, vagy 1—4 szénatomos-0-alkil-, vagy hidroxil-csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált fenilcsoport, és L csoportok jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együttesen egy kettöskötés — és fiziológiásán elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletü vegyületet — a képletben X1 jelentése X vagy - NH2 csoport és X jelentése klór-, bróm-, jódatom vagy hidroxilcsoport, vagy annak reakcióképes származéka, és Ind és A jelentése a fenti — egy (III) általános képletü vegyülettel — a képletben X2 és X3 jelentése lehet azonos vagy különbözőés,ha X‘:-NH2 akkormindig X, egyébként együtt -NH-csoportot jelentenek és, Ar és L jelentése a fenti —reagáltatunk, vagy b) egy (I) általános képletü vegyület piridinium-só-származékát tetra- vagy hexahidropiridinné hidrogénezzük, vagy olyan (I) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben az A lánc karbonilcsoportot tartalmaz, azt redukáljuk, vagy c) olyan (I) általános képletnek megfelelő vegyületet, amely Ind-csoportjának N-atomján hidrolízissel eltávolítható csopor-15 tot — előnyösen arilszulfonilcsoportot — tartalmaz, hidrolizálószerrel kezelünk, vagy d) olyan (I) általános képletü vegyü- 5 letek előállítására, amelyekben a két L csoport együtt C-C kötést képez, egy (IV) általános képletü vegyületet — a képletben egyik E jelentése X, ciano- vagy NH2-csoport, másik E jelentése hidrogénatom és Ind, Ar, 1C A és X jelentése a fenti — HE csoportot lehasító szerrel kezelünk, vagy e) bármely fenti eljárással előállított olyan (I) általános képletü vegyületet, 15 amelyben alkoxilcsoport van, hidroxilcsoport kialakításával hasítunk, és a fenti eljárások bármelyikével előállított vegyületet kívánt esetben savval kezelve savaddíciós sóvá alakítjuk. 2C 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, a z z a 1 j e 1 le m e z v e, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü indol-származékot — 25 a képletben Ind, A, L, Ar jelenltése az 1. igénypontban megadottakkal azonos — vagy annak fiziológiásán elfogadható savaddiciós sóját, gyógyszerészeti célra alkalmas hordozóanyaggal és/vagy egyéb segéd- 30 anyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 16 1 lap rajz képletekkel
